Penisilliiniä sisältävät antibiootit

Penisilliinit ovat ensimmäinen mikrobi-organismeille tärkeiden tuotteiden pohjalta kehitetty AMP. Ne kuuluvat laajaan luokkaan β-laktaamiantibiootteja (β-laktaamit), joka sisältää myös kefalosporiinit, karbapeneemit ja monobaktaamit. Neljäjäseninen p-laktaamirengas on yleinen näiden antibioottien rakenteessa. β-laktaamit ovat nykyaikaisen kemoterapian perusta, koska niillä on johtava tai tärkeä paikka useimpien infektioiden hoidossa.

Penisilliinien luokittelu

Bentsyylipenisilliini (penisilliini), natrium- ja kaliumsuolat

Bentsyylipenisilliiniprokaiini (penisilliininoktasaiinisuola)

Penisilliinien (ja kaikkien β-laktaamien yleensä) esi-isä on bentsyylipenisilliini (penisilliini G tai yksinkertaisesti penisilliini), jota on käytetty kliinisessä käytännössä 40-luvun alusta lähtien. Tällä hetkellä penisilliiniryhmä sisältää useita lääkkeitä, jotka on jaettu useisiin alaryhmiin alkuperästä, kemiallisesta rakenteesta ja mikrobilääkeresistenssistä riippuen. Luonnollisista penisillineistä bentsyylipenisilliiniä ja fenoksimetyylipenisilliiniä käytetään lääketieteellisessä käytännössä. Muut lääkkeet ovat puolisynteettisiä yhdisteitä, jotka saadaan erilaisten luonnollisten AMP: ien tai niiden biosynteesin välituotteiden kemiallisen modifioinnin seurauksena..

Toimintamekanismi

Penisillineillä (ja kaikilla muilla β-laktaamilla) on bakterisidinen vaikutus. Niiden toiminnan kohde on bakteerien penisilliiniä sitovia proteiineja, jotka toimivat entsyymeinä peptidoglykaanin synteesin viimeisessä vaiheessa - biopolymeeri, joka on bakteerisoluseinän pääkomponentti. Peptidoglykaanin synteesin estäminen johtaa bakteerien kuolemaan.

Jotta voitaisiin välttää mikro-organismien laajalle levinnyt vastustuskyky, joka liittyy erityisten entsyymien, β-laktamaasien, jotka tuhoavat β-laktaamit, tuotantoon, on kehitetty yhdisteitä, jotka voivat estää peruuttamattomasti näiden entsyymien aktiivisuutta, ns. Β-laktamaasinestäjät - klavulaanihappo (klavulanamaatti), sulbaktaami. ja tatsobaktaami. Niitä käytetään yhdistettyjen (estäjillä suojattujen) penisilliinien luomiseen..

Koska peptidoglykaania ja penisilliiniä sitovia proteiineja ei ole nisäkkäissä, spesifinen makro-organismiin kohdistuva myrkyllisyys β-laktaamien suhteen ei ole ominaista.

Aktiivisuusspektri

Luonnolliset penisilliinit

Niille on ominaista identtinen antimikrobinen spektri, mutta ne eroavat hieman aktiivisuustasosta. Fenoksimetyylipenisilliinin MPC-arvo suhteessa useimpiin mikro-organismeihin on pääsääntöisesti hiukan korkeampi kuin bentsyylipenisilliini.

Nämä AMP: t ovat aktiivisia gram-positiivisia bakteereja vastaan, kuten Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., Vähäisemmässä määrin Enterococcus spp. Enterokokille on ominaista myös erityissisäiset erot herkkyyden tasossa penisilliinille: jos E.faecalis -kannat ovat yleensä herkkiä, niin E.faecium on yleensä vakaa.

Listeria (L.monocytogenes), erysipelotrix (E.rhusiopathiae), suurin osa kornebakteereista (mukaan lukien C. diphtheriae) ja niihin liittyvät mikro-organismit ovat erittäin herkkiä luonnollisille penisilliinille. Tärkeä poikkeus on korkea vastustaajuus C.jeikeiumin keskuudessa.

Gramnegatiivisista bakteereista Neisseria spp., P.multocida ja H.ducreyi ovat herkkiä luonnollisille penisillineille..

Useimmat anaerobiset bakteerit (aktinomykeetit, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Ovat herkkiä luonnollisille penisilliinille. Käytännöllinen poikkeus luonnollisten penisilliinien aktiivisuusspektristä on B.fragilis ja muut bakteroidit.

Luonnolliset penisilliinit ovat erittäin aktiivisia spirosketeja vastaan ​​(Treponema, Borrelia, Leptospira).

Saatu vastustuskyky luonnollisille penisillineille löytyy useimmiten stafylokokkien joukosta. Siihen liittyy β-laktamaasien tuotantoa (jakautumistiheys 60-80%) tai lisä penisilliiniä sitovan proteiinin läsnäoloa. Viime vuosina gonokokkien stabiilisuus on lisääntynyt.

Isoksatsolyylipenisilliinit (penisilliinistabiilit, antistafylokokkiset penisilliinit)

Venäjällä tämän ryhmän tärkein AMP on oksasilliini. Antimikrobisen spektrin mukaan se on lähellä luonnollisia penisilliinejä, mutta se on heikompi kuin useimpien mikro-organismien aktiivisuus. Pääasiallinen ero oksasilliinin ja muiden penisilliinien välillä on monien β-laktamaasien vastustuskyky hydrolyysille..

Tärkein kliininen merkitys on oksasilliiniresistenssi stafylokokkien β-laktamaaseille. Tämän vuoksi oksasilliini on erittäin aktiivinen valtaosaa stafylokokkikannoista (mukaan lukien PRSA) - yhteisössä hankittujen infektioiden aiheuttajia. Lääkkeen vaikutuksella muihin mikro-organismeihin ei ole käytännöllistä merkitystä. Oksasilliini ei vaikuta stafylokokkeihin, joiden penisilliiniresistenssiin ei liity β-laktamaasien tuotantoa, mutta epätyypillisen PSB: n - MRSA - ilmestymiseen..

Aminopenisilliinit ja estäjillä suojatut aminopenisilliinit

Aminopenisilliinien aktiivisuusalue laajenee johtuen vaikutuksesta joihinkin Enterobacteriaceae-perheen edustajiin - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. ja P.mirabilis, joille on tunnusomaista alhainen kromosomaalisten P-laktamaasien tuotantotaso. Ampisilliini ylittää hiukan Amoksisilliinin vaikutusta Shigellaa vastaan.

Aminopenisilliinien etu verrattuna luonnollisiin penisilliineihin havaitaan suhteessa Haemophilus spp. Amoksisilliini vaikuttaa H. pyloriin.

Gram-positiivisten bakteerien ja anaerobien vastaisen aktiivisuuden spektrin ja tason perusteella aminopenisilliinit ovat verrattavissa luonnollisiin penisilliiniin. Listeria on kuitenkin herkempi aminopenisilliinille..

Aminopenisilliinit ovat herkkiä hydrolyysille kaikilla β-laktamaaseilla.

Estäjillä suojattujen aminopenisilliinien (amoksisilliini / klavulanaatti, ampisilliini / sulbaktaami) antimikrobinen spektri on laajennettu sisältämään gram-negatiivisia bakteereja, kuten Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus ja B.fragilis anaerobit, jotka syntetisoivat kromosomaalisia β-laktamaaseja..

Lisäksi inhibiittorilla suojatut aminopenisilliinit ovat aktiivisia mikroflooraa vastaan, jolla on saavutettu vastustuskyky johtuen β-laktamaasien tuotannosta: stafylokokit, gonokokit, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P.mirabilis.

Mikro-organismeille, joiden penisilliiniresistenssi ei liity β-laktamaasien tuotantoon (esim. MRSA, S. pneumoniae), inhibiittorilla suojatut aminopenisilliinit eivät osoita mitään etuja.

Karboksipenisilliinit ja estävät karboksipenisilliinit

Karbenisilliinin ja tikarisilliinin * vaikutusspektri suhteessa gram-positiivisiin bakteereihin vastaa yleensä muiden penisilliinien vaikutusta, mutta aktiivisuus on alhaisempi.

* Ei rekisteröity Venäjällä

Karboksipenisilliinit vaikuttavat moniin Enterobacteriaceae-perheen jäseniin (paitsi Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), samoin kuin P.aeruginosaan ja muihin ei-fermentoiviin mikro-organismeihin. Huomaa, että monet Pseudomonas aeruginosa -kannat ovat tällä hetkellä resistenttejä.

Karboksipenisilliinien tehokkuutta rajoittaa monien bakteerien kyky tuottaa erilaisia ​​P-laktamaaseja. Joidenkin näiden entsyymien (luokka A) kielteinen vaikutus ei ilmene estäjien suojaamalla tikarisilliinijohdannaisella - ticarilliinilla / klavulanaatilla, jolla on laajempi antimikrobinen spektri johtuen vaikutuksesta Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus sekä B.fragilis. Hänelle havaitaan harvemmin muiden gram-negatiivisten bakteerien ja stafylokokkien vastustuskykyä. Β-laktamaasi-inhibiittorin läsnäolo ei kuitenkaan aina tarjoa aktiivisuutta lukuisia gram-negatiivisia bakteereja vastaan, jotka tuottavat luokan C kromosomin beeta-laktamaaseja.

On myös muistettava, että ticarisilliinilla / klavulanaatilla ei ole etuja ticarisilliiniin nähden sen vaikutuksessa P.aeruginosaan.

Ureidopenisilliinit ja estäjillä suojatut ureidopenisilliinit

Atsosilliinilla ja piperasilliinilla on samanlainen aktiivisuusspektri. Vaikuttaessa gram-positiivisiin bakteereihin, ne ylittävät merkittävästi karboksipenisilliinit ja lähestyvät aminopenisilliinejä ja luonnollisia penisilliinejä..

Ureidopenisilliinit ovat erittäin aktiivisia melkein kaikkia tärkeimpiä gram-negatiivisia bakteereita vastaan: Enterobakteriaceae-perhe, P.aeruginosa, muut pseudomonadit ja ei-fermentoivat mikro-organismit (S. maltophilia).

Ureidopenisilliinien riippumaton kliininen arvo on kuitenkin melko rajallinen johtuen niiden taipuisuudesta suurimman osan stafylokokkien ja gram-negatiivisten bakteerien beeta-laktamaasien vaikutuksesta.

Tämä puute kompensoitiin suurelta osin inhibiittorilla suojatulla piperaciliini / tatsobaktaamilääkkeellä, jolla on laajin spektri (mukaan lukien anaerobit) ja korkea antibakteerinen aktiivisuus kaikkien penisilliinien joukossa. Kuten muutkin estäjillä suojatut penisilliinit, myös kannat, jotka tuottavat luokan C β-laktamaaseja, ovat resistenttejä piperaciliinille / tatsobaktaamille.

farmakokinetiikkaa

Bentsyylipenisilliinit, karboksipenisilliinit ja ureidopenisilliinit tuhoutuvat suurelta osin mahalaukun mehun suolahapon vaikutuksesta, joten niitä käytetään vain parenteraalisesti. Fenoksimetyylipenisilliini, oksasilliini ja aminopenisilliinit ovat haponkestävämpiä ja niitä voidaan antaa suun kautta. Paras imeytyminen ruuansulatuksessa on ominaista amoksisilliinille (75% tai enemmän). Suurin imeytymisaste (93%) on erityisellä liukoisella tabletilla (flemoksiinisolubulaatti). Amoksisilliinin hyötyosuus on riippumaton ruoan saannista. Fenoksimetyylipenisilliinin imeytyminen on 40-60% (tyhjään mahaan otettuna pitoisuus veressä on hiukan korkeampi). Ampisilliini (35–40%) ja oksasilliini (25–30%) imeytyvät huonommin, ja ruoka vähentää merkittävästi niiden hyötyosuutta. Β-laktamaasiklavulanaatin estäjän imeytyminen on 75%, ja se voi lisääntyä hiukan ruoan vaikutuksesta.

Bentsyylipenisilliiniprokaiinia ja bentsetiinibentsyylipenisilliiniä annetaan vain öljyssä. Imeytyen hitaasti pistoskohdasta, saavutetaan alhaisemmat veren seerumipitoisuudet verrattuna bentsyylipenisilliinin natrium- ja kaliumsuoloihin. Niillä on pitkäaikainen vaikutus (yhdistettynä nimellä "depot-penisilliinit"). Bentsyylipenisilliiniprokaiinin terapeuttiset pitoisuudet veressä pysyvät 18 - 24 tuntia ja bentsetiinibentsyylipenisilliinin - jopa 2 - 4 viikkoa.

Penisilliinit jakautuvat moniin elimiin, kudoksiin ja kehon nesteisiin. Ne luovat korkeita pitoisuuksia keuhkoihin, munuaisiin, suolen limakalvoon, lisääntymiselimiin, luihin, keuhkopussin ja vatsakalvon nesteeseen. Suurimmat sappipitoisuudet ovat ominaisia ​​ureidopenisillineille. Pieniä määriä kulkee istukan läpi ja erittyy rintamaitoon. Ne kulkevat huonosti BBB: n ja veri-aivoesteen läpi, samoin eturauhanen. Aivokalvon tulehduksessa BBB: n läpäisevyys kasvaa. P-laktamaasi-inhibiittorien jakauma ei eroa merkittävästi penisilliinien jakaumasta..

Oksasilliini (jopa 45%) ja ureidopenisilliinit (jopa 30%) voivat käydä kliinisesti merkittävän biotransformaation maksassa. Muut penisilliinit eivät käytännössä metaboloidu ja erittyvät muuttumattomina. Β-laktamaasi-inhibiittoreista klavulanaatti metaboloituu intensiivisimmin (noin 50%), pienemmässä määrin - sulbaktaamia (noin 25%) ja vielä heikompaa - tatsobaktaamina..

Useimmat penisilliinit erittyvät munuaisten kautta. Niiden eliminaation puoliintumisaika on keskimäärin noin yksi tunti (paitsi ”depot-penisilliinit”) ja kasvaa merkittävästi munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä. Oksasilliinilla ja ureidopenisillineillä on kaksinkertainen erittymisreitti - munuaisten ja sappijärjestelmän kautta. Munuaisten vajaatoiminta vaikuttaa vähemmän heidän puoliintumisaikaansa..

Lähes kaikki penisilliinit poistuvat kokonaan hemodialyysin aikana. Piperaciliinin / tatsobaktaamin pitoisuus laskee hemodialyysin aikana 30–40%.

Haitalliset reaktiot

Allergiset reaktiot: urtikaria, ihottuma, Quincken turvotus, kuume, eosinofilia, bronkospasmi, anafylaktinen sokki (useimmiten bentsyylipenisilliinin kanssa). Tukitoimenpiteet anafylaktisen sokin kehittymisessä: hengitysteiden avoimuuden varmistaminen (tarvittaessa intubaatio), happiterapia, adrenaliini, glukokortikoidit.

CNS: päänsärky, vapina, kouristukset (useammin lapsilla ja potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta karbenisilliinilla tai erittäin suurilla annoksilla bentsyylipenisilliiniä); mielenterveyden häiriöt (ottamalla käyttöön suuria annoksia bentsyylipenisilliiniprokaiinia).

Ruoansulatuskanava: vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, pseudomembranoottinen koliitti (useammin ampisilliinin ja estäjillä suojattujen penisilliinien kanssa). Jos epäilet pseudomembranoottista koliittia (löysän ulosteen esiintyminen sekoittaen verta), on välttämätöntä peruuttaa lääke ja suorittaa sigmoidoskopia. Tukitoimenpiteet: Veden ja elektrolyyttitasapainon palauttaminen, tarvittaessa käytetään C. difficile -bakteeriin vaikuttavia antibiootteja (metronidatsoli tai vankomysiini). Älä käytä loperamidia.

Elektrolyyttien epätasapaino: hyperkalemia (käytettäessä suuria annoksia bentsyylipenisilliinin kaliumsuolaa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, samoin kuin kun yhdistetään sitä kaliumia säästävien diureettien, kaliumvalmisteiden tai ACE-estäjien kanssa); hypernatremia (useammin karbenisilliinin kanssa, harvemmin ureidopenisilliinien ja suurten annosten bentsyylipenisilliininatriumisuolan kanssa), johon voi liittyä edeeman esiintyminen tai voimistuminen (sydämen vajaatoimintapotilailla), kohonnut verenpaine.

Paikalliset reaktiot: arkuus ja tunkeutuminen annettaessa i / m (erityisesti kaliumbentsyylipenisilliini), flebiitti annettaessa i / v (useammin karbenisilliinin kanssa).

Maksa: lisääntynyt transaminaasien aktiivisuus, siihen voi liittyä kuumetta, pahoinvointia, oksentelua (useammin käytettäessä oksasilliinia yli 6 g / vrk annoksina tai estäjillä suojattuja penisilliinejä).

Hematologiset reaktiot: hemoglobiinin lasku, neutropenia (useammin käytettäessä oksasilliinia); verihiutaleiden aggregaation rikkominen, joskus trombosytopenian kanssa (karbenisilliinin kanssa, harvemmin ureidopenisilliinien kanssa).

Munuaiset: ohimenevä hematuria lapsilla (useammin käytettäessä oksasilliinia); interstitiaalinen nefriitti (erittäin harvinainen).

Verisuonikomplikaatiot (aiheuttamat bentsyylipenisilliiniprokaiini ja bentsatinabentsyylipenisilliini): Yksi oireyhtymä - iskemia ja raajojen gangreeni, kun ne viedään valtimoon; Nikolau-oireyhtymä - keuhkojen ja aivojen verisuonien embolia laskimoon injektoituna. Ennaltaehkäisy: tiukasti immuunijärjestelmän lisääminen pakaran yläosaan, yläpintaan, potilaan tulee olla vaakasuorassa asennossa injektion aikana.

Muut: ei-allerginen ("ampisilliini") makuopapapulaarinen ihottuma, johon ei liity kutinaa ja joka voi hävitä lopettamatta lääkityksen käyttöä (kun käytät
aminopenisilliinit).

Suun kandidoosi ja / tai emättimen kandidiaasi (amino-, karboksi-, ureido- ja estäjäresistenttien penisilliinien kanssa).

viitteitä

Luonnolliset penisilliinit

Tällä hetkellä on suositeltavaa käyttää luonnollisia penisilliinejä empiiriseen hoitoon vain tunnettujen etiologisten infektioiden (laboratoriossa vahvistettu tai erilainen tyypillisessä kliinisessä kuvassa) infektioiden hoidossa. Tartunnan ominaispiirteistä ja vaikeusasteesta riippuen, luonnollisten penisilliinien parenteraalisten (säännöllisten tai pitkäaikaisten) tai suun kautta annettavien annosmuotojen käyttö on mahdollista.

S.pyogenes-infektiot ja niiden seuraukset:

S. pneumoniaen aiheuttamat infektiot:

Muiden streptokokkien aiheuttamat infektiot:

Meningokokki-infektiot (aivokalvontulehdus, meningokokkemia).

Koska pitkittyneet penisilliinit eivät luo korkeita pitoisuuksia veressä eivätkä käytännöllisesti katsoen kulje BBB: n läpi, niitä ei käytetä vakavien infektioiden hoitoon. Niiden käyttöä koskevat indikaatiot rajoittuvat tonsillofarüngiitin ja syfilisin (paitsi neurosyfilis) hoitoon, erysipesien, scarlet-kuumeen ja reuman ehkäisyyn. Fenoksimetyylipenisilliiniä käytetään lievien ja kohtalaisten streptokokki-infektioiden (tonsillofaringiitti, erysipelas) hoitoon..

Koska gonokokit ovat lisääntyneet vastustuskykyä penisilliinille, sen empiirinen käyttö gonorröan hoitoon on perusteetonta.

oksasilliinille

Varmennetut tai epäillyt stafülokokkien aiheuttamat infektiot, joilla on erilainen sijainti (jossa vahvistetaan herkkyys oksasilliinille tai joilla on pieni metisilliiniresistenssin leviämisriski).

Aminopenisilliinit ja estäjillä suojatut aminopenisilliinit

Tärkeimmät käyttöaiheet näiden lääkkeiden käytölle ovat samat. Aminopenisilliinien antaminen on perustelumpaa lievien ja komplikaatioita aiheuttamattomien infektioiden tapauksessa, ja niiden estäjillä suojatut johdannaiset - vaikeammissa tai toistuvissa muodoissa, samoin kuin kun on olemassa tietoja β-laktamaaseja tuottavien mikro-organismien suuresta jakautumistiheydestä.

Antoreitti (parenteraalisesti tai suun kautta) valitaan infektion vakavuudesta riippuen. Suun kautta annettavaksi on suositeltavaa käyttää amoksisilliinia tai amoksisilliinia / klavulanaattia.

Ilmassa leviävien sairauksien infektiot ja neuropatian vakavuus.

H. influenzaen tai L. monocytogenesin (ampisilliini) aiheuttama aivokalvontulehdus.

Suolistoinfektiot: shigeloosi, salmonelloosi (ampisilliini).

H. pylorin hävittäminen peptisen haavataudin (amoksisilliini) yhteydessä.

Lisäindikaatioita estäjillä suojattujen aminopenisilliinien nimeämiseksi ovat:

Karboksipenisilliinit ja estävät karboksipenisilliinit

Karboksipenisilliinien kliininen merkitys vähenee tällä hetkellä. Niiden käytön indikaatioina voidaan pitää herkillä P. aeruginosa -kannoilla aiheutuvia sairaalainfektioita. Tässä tapauksessa karboksipenisilliinit tulisi määrätä vain yhdessä muiden Pseudomonas aeruginosaa vastaan ​​vaikuttavien AMP: ien kanssa (II-III sukupolven aminoglykosidit, fluorokinolonit)..

Indikaatiot ticarisilliinin / klavulanaatin käytöstä ovat jonkin verran laajempia, ja niihin sisältyy moniresistenttien ja sekoitettujen (aerobinen-anaerobinen) mikrofloora aiheuttamien vaikeiden, lähinnä nosokomisten, infektioiden erityyppisyys:

Ureidopenisilliinit ja estäjillä suojatut ureidopenisilliinit

Ureidopenisilliiniä yhdessä aminoglykosidien kanssa käytetään Pseudomonas-infektioon (P.aeruginosan herkkyyden tapauksessa).

Piperasilliinia / tatsobaktaamia käytetään vaikeiden, lähinnä nosokomisten, sekoitettujen (aerobisten-anaerobisten) infektioiden hoitamiseen, joilla on erilainen sijainti:

NDP (nosokomiaalinen keuhkokuume, mukaan lukien VAP; keuhkopussin empyema, keuhkojen paise);

synnytyksen jälkeinen märkivä-septinen komplikaatio

GVP, sapen peritoniitti, maksapaiseet;

MVP (monimutkainen, pysyvien katetrien taustalla);

infektiot neutropeniaa ja muita immuunikatoviruksia vastaan.

Vasta

Allergiset reaktiot penisilliineihin. Prokaiinibentsyylipenisilliini on vasta-aiheinen myös prokaiinille (prokaiinille) allergisille potilaille.

varoitukset

Allergia. Se on silloitettu kaikkiin penisilliiniryhmän AMP: ihin. Jotkut kefalosporiinille allergiset potilaat voivat myös olla allergisia penisilliineille. On tarpeen ottaa huomioon allergologisen historian tiedot, epäilyttävissä tapauksissa suorittaa ihotestit. Prokaiinille (prokaiinille) allergisille potilaille ei tule määrätä prokaiinibentsyylipenisilliiniä. Jos penisilliinihoidon aikana ilmenee merkkejä allergisesta reaktiosta (ihottuma jne.), AMP on heti peruutettava.

Raskaus. Penisilliiniä, mukaan lukien inhibiittorisuojattuja, käytetään raskaana olevissa naisissa ilman rajoituksia, vaikka ihmisille ei ole tehty riittäviä ja tiukasti valvottuja turvallisuustutkimuksia..

Imetys. Huolimatta siitä, että penisilliinit eivät aiheuta suuria pitoisuuksia rintamaitoon, niiden käyttö imettävillä naisilla voi johtaa vastasyntyneiden herkistymiseen, ihottuman esiintymiseen heissä, kandidiaasin ja ripulin kehittymiseen.

Pediatrics. Vastasyntyneillä ja pienillä lapsilla penisilliinien erittyminen munuaisten kautta on riittämätöntä, joten niiden kumulaatio on mahdollista. Kohtausten kehittyessä on lisääntynyt neurotoksisten vaikutusten riski. Oksakilliinia käytettäessä voidaan havaita ohimenevä hematuria. Piperasilliinia / tatsobaktaamia ei käytetä alle 12-vuotiailla lapsilla.

Geriatria. Iäkkäämmillä ihmisillä ikään liittyvien munuaisten toiminnan muutosten vuoksi penisilliiniannoksen muuttaminen voi olla tarpeen..

Munuaisten vajaatoiminta. Koska penisilliinit erittyvät pääasiassa munuaisten kautta muuttumattomana muodossa munuaisten vajaatoiminnan kanssa, on tarpeen muuttaa annostusohjelmaa. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden kalsiumbentsyylipenisilliinin käytön yhteydessä hyperkalemian riski kasvaa.

Veren hyytymisen patologia. Kun käytät verihiutaleiden aggregaatiota häiritsevää karbenisilliiniä, verenvuotoriski voi kasvaa. Vähemmässä määrin tämä on ominaista ureidopenisilliinille..

Sydämen vajaatoiminta. Suuret annokset bentsyylipenisilliininatriumsuolaa, karbenisilliiniä ja vähemmässä määrin muita Pseudomonas aeruginosaan vaikuttavia penisilliinejä voivat aiheuttaa turvotuksen muodostumisen tai voimistumisen.

Valtimoverenpaine. Suuret annokset bentsyylipenisilliininatriumsuolaa, karbenisilliiniä ja vähemmässä määrin muita Pseudomonas aeruginosaan vaikuttavia penisilliinejä voivat johtaa verenpaineen nousuun ja verenpainelääkkeiden heikentymiseen (jos niitä käytetään)..

Tarttuva mononukleoosi. Ampisilliinin aiheuttama ihottuma esiintyy 75-100%: lla mononukleoosipotilaista.

hammaslääketiede Penisilliinien pitkäaikainen käyttö, erityisesti laajavaikutteinen ja estäjillä suojattu, voi johtaa suun kandidoosin kehittymiseen.

Huumeiden yhteisvaikutukset

Penisilliiniä ei voida sekoittaa samaan ruiskuun tai samaan infuusiojärjestelmään aminoglykosidien kanssa niiden fysikaalis-kemiallisen yhteensopimattomuuden vuoksi.

Yhdistettäessä ampisilliinia allopurinolin kanssa "ampisilliinin" ihottuman riski kasvaa.

Suurien bentsyylipenisilliinikaliumisuola-annosten käyttö yhdessä kaliumia säästävien diureettien, kaliumvalmisteiden tai ACE: n estäjien kanssa lisää hyperkalemian riskiä..

Varovaisuutta on noudatettava yhdistettäessä Pseudomonas aeruginosaa vastaan ​​aktiivisia penisilliinejä antikoagulantteihin ja verihiutaleiden vastaisiin aineisiin mahdollisen lisääntyneen verenvuodon riskin vuoksi. Ei ole suositeltavaa yhdistää trombolyyttisiin lääkkeisiin.

Penisilliinien käyttöä yhdessä sulfanilamidien kanssa tulisi välttää, koska tämä voi heikentää niiden bakteereja tappavaa vaikutusta..

Kolestyramiini sitoo penisilliinejä ruuansulatuksessa ja vähentää niiden suun hyötyosuutta.

Suun kautta annetut penisilliinit voivat vähentää suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden tehokkuutta johtuen estrogeenien enterohepaattisen verenkierron häiriöistä.

Penisilliinit voivat hidastaa metotreksaatin eliminaatiota kehosta estämällä sen tubulaarista eritystä.

Potilastiedot

Sisältä penisilliinit tulee ottaa runsaalla vedellä. Ampisilliini ja oksasilliini on otettava 1 tunti ennen ateriaa (tai 2 tuntia aterian jälkeen), fenoksimetyylipenisilliini, amoksisilliini ja amoksisilliini / klavulanaatti - ruokailusta riippumatta.

Valmista ja ota suspensio suun kautta annettavaksi oheisten ohjeiden mukaisesti.

Noudata tarkoin määrättyä hoito-ohjelmaa koko hoitojakson ajan, älä unohda annosta ja ota se säännöllisin väliajoin. Jos unohdat annoksen, ota se mahdollisimman pian; älä ota, jos on melkein aika seuraavaan annokseen; Älä kaksinkertaista annosta. Kestävät hoidon keston, etenkin streptokokki-infektioiden kanssa.

Älä käytä vanhentuneita tai hajoavia lääkkeitä, koska niillä voi olla myrkyllinen vaikutus..

Ota yhteys lääkäriin, jos paranemista ei tapahdu muutamassa päivässä ja ilmaantuu uusia oireita. Jos ihottumaa, nokkosihottumaa tai muita merkkejä allergisesta reaktiosta ilmenee, lopeta lääkkeen käyttö ja ota yhteys lääkäriin.

Penisilliiniantibiootti: mikä paranee?

Vuotta 1928 pidetään nykyaikaisen lääketieteen tärkeimpänä. Silloin löydettiin penisilliini - maailman ensimmäinen antibiootti, jonka "isä" on Alexander Fleming. Tätä tapahtumaa voidaan pitää todellisena läpimurtona..

Ennen penisilliinin keksintöä, joka oli aloitus uusien lääkkeiden kehittämiselle, kaikki tartuntataudit, joihin ihmiskunta kuuluu tänään ilman pisaraa pelkoa, johti vakaviin patologioihin elintärkeistä elimistä. Sairaus, kuten keuhkokuume, tarkoitti välitöntä kuolemaa, kaikki synnytyksen komplikaatiot voivat johtaa äidin ja lapsen kuolemaan, ja syfilisestä henkilö kirjaimellisesti "poltti" silmiensä edessä piinassa.

Nykyään monet aktivistit voivat edelleen olla kategorisesti antibioottien vastaisia. Mutta jos jotain vakavaa tapahtuu, he ymmärtävät, kuinka tärkeä näiden lääkkeiden merkitys on monien vakavien patologioiden onnistuneessa hoidossa. Mitä penisilliini kohtelee, keskustellaan artikkelissa..

Penisilliini löytö

Jopa ensimmäisen maailmansodan aikana, sotilaiden hoitamisen kanssa, Fleming alkoi etsiä lääkettä, joka voisi tappaa bakteerit, koska kirurgisten toimenpiteiden aikana haavoihin pääsi tartunta, josta tuli usein kuolinsyy. Flemingillä oli kuppeja bakteereilla, jotka auttoivat häntä tekemään kokeita tiettyjen lääkkeiden tehokkuudesta. Ja kerran pala muotettua leipää putosi sellaiseen astiaan. Koska Fleming ei huomannut tätä heti, vastaavasti, hän ei aio ottaa sitä pois viljelyalustasta. Kun huomasin, olin kuitenkin iloisesti yllättynyt - kaikki bakteerit kosketuspaikassa katosivat. Luonnollisesti tällainen bakteerien käyttäytyminen kiinnosti tutkijaa. Hän teki lukuisia kokeita, jotka auttoivat saamaan oikean aineen puhtaimmassa muodossa. Ja vaikka se osoittautui "heikoksi", Fleming pystyi silti todistamaan tämän materiaalin tehokkuuden taistelussa bakteereja vastaan.

Moderni ihminen ei olisi tiennyt mitä penisilliini kohtelee, jos se ei olisi Flory ja Chain, kaksi brittiläistä tutkijaa, jotka saivat sen puhtaassa muodossaan ja loivat aineeseen perustuvan lääkkeen. Se esiteltiin ihmisille ensimmäisen kerran toisen maailmansodan alussa. Kaveri kärsi sepsiksestä, ja penisilliinilääke auttoi häntä - hänen tilansa parani. Jonkin ajan kuluttua hän kuitenkin kuitenkin kuoli annetun lääkkeen pienen annoksen vuoksi. Sen jälkeen lisätyn aineen määrän korjaus on jo alkanut, ja myös saadun tiedon perusteella on luotu erilaisia ​​synteettisten antibioottien ryhmiä.

Penisilliiniryhmävalmisteet

Todennäköisesti jopa henkilö, jolla ei ole mitään yhteyttä lääketieteeseen, tietää, että tämä antibiootti vie erillisen luvun farmakologian osiossa. Penisilliinivalmisteet lisättiin erilliseen luokitteluryhmään johtuen niiden vaikutuksesta bakteerisoluihin, nimittäin siksi, että ne kykenevät tukahduttamaan kemiallisia reaktioita, jotka ovat tärkeitä mikro-organismien lisääntymiselle ja elintärkealle aktiivisuudelle. Ja ennen kuin tiedät mitä penisilliini kohtelee, sinun tulisi tutustua näihin ryhmiin:

• isorokko;
• prokaiini;
• bentsyylipenisilliinin kaliumsuola;
• bentsyylipenisilliininatrium- suola;
• retarpen;
• bicillin.

Ne voidaan jakaa myös luonnollisiin ja synteettisiin. Entiset ovat lempeämpiä, mutta vähemmän tehokkaita. Toiset lyövät vartaloa paljon kovemmin, mutta niiden avulla on mahdollista palautua lyhyessä ajassa. Nykyään lääketeollisuus on kehittänyt penisilliiniantibioottien neljännen sukupolven.

farmakologinen vaikutus

Kuinka tämä aine "toimii", ei ole vaikea ymmärtää. Penisilliini sisältää 6-aminopenisillaanihappoa. Kun se on bakteereissa, se tuhoaa niiden soluseinämän (se ei kuitenkaan vaikuta kaikentyyppisiin mikro-organismeihin tällä tavalla). Soluseinämän tuhoaminen johtaa bakteerien kuolemaan.

Alun perin oli paljon lajeja. Esimerkiksi, aikaisemmin oli mahdollista sanoa, että penisilliini hoitaa sairauksia, kuten koleraa, lavantautiä, syfilisä, difteriaa ja monia muita, ja vaikuttaa myös negatiivisesti streptokokkiin, stafylokokkeihin ja Escherichia coliin. Ja sitten suurin osa heistä oppi kehittämään immuniteettia tälle aineelle, mikä johti tarpeeseen lisätä annostusta. Toisin sanoen, jos hoidet joitain sairauksia penisilliinillä, joudut syöttämään suuria tuskallisia annoksia vähintään 6 kertaa päivässä.

Haittavaikutukset ja yliannostus

Tämän lääkkeen yliannostuksia ei ole lääketieteen historiassa ollut. Haittavaikutuksia voi kuitenkin esiintyä. Kaikki ne liittyvät jotenkin allergisen reaktion kehittymiseen. Joillakin lukijoilla on varmasti ystäviä tai sukulaisia, jotka ovat sietämättömiä tähän antibioottiin, ja muita ryhmän edustajia. Nämä ovat tilanteita, joissa lääkkeen antaminen on joka tapauksessa mahdotonta. Vaarallisin reaktio on Quincken turvotus, josta voi tulla kuolema..

Penisilliiniallergia

Tämä ei ole yhtä tärkeä aihe kuin mitä antibiootti kohtelee. Penisilliini voi aiheuttaa allergioita, koska elimistö on immuuni näille vieraille aineille. Esimerkiksi sairaanhoitajien ja antibioottien tuotannossa työskentelevien henkilöiden yleisin ammatillinen herkistyminen. Mutta allergisen reaktion kehittyminen ensimmäisessä penisilliinitapaamisessa on paljon vähemmän yleistä.

Erilaisten allergiaoireiden tila ilmenee pääasiassa urtikariasta ja keuhkoastmasta kärsivissä. Se ilmenee useilla ihon ihottumilla, joista jotkut ovat hengenvaarallisia. Tapahtuu, että kosketusihottumaa esiintyy voiteiden, voiteiden ja muiden penisilliiniin pohjautuvien aineiden takia. Ehkä astmaattisen keuhkoputkentulehduksen kehittyminen, nenänielun ja korvien tulehdukselliset sairaudet, stomatiitti sekä ripulin, pahoinvoinnin ja oksentelun esiintyminen. Jos tällaisia ​​oireita ilmenee, hoito antihistamiinilla määrätään.

Huumeiden vapautumisen muodot

Lääkettä on saatavana jauheen muodossa liuoksen valmistamiseksi lihakseen tai laskimoon annettavaksi, samoin kuin tabletteina, jotka ovat 250 mg ja 500 mg tai 5000 yksikköä resorptiota varten..

Mikä parantaa penisilliiniä? Käyttöaiheet

Tämän lääkkeen nimityksen perusta voi olla yksi seuraavista ehdoista:

• sepsis, erityisesti streptokokki;
• sulfonamidiresistenttien infektioiden esiintyminen, esimerkiksi pneumokokki, gonokokki, meningokokki;
• syvästi paikallistettujen ja laajojen tartuntaprosessien, kuten kaasu-gangreenin ja osteomyeliitin, kehittyminen;
• erilaisten vammojen seuraukset tartunnan tunkeutumisen tuki- ja liikuntaelinten kudokseen;
• leikkauksen jälkeiset ajanjaksot (käytetään estämään mätäisiä komplikaatioita);
• pehmytkudos ja rintahaavat;
• märkivä meningiitti ja aivojen paise;
• ruusu;
• tippurin;
• kuppa;
• vaikea furunkuloosi;
• sycosis;
• tulehdukselliset silmä- ja korvataudit.

Ohjeet "penisilliinille" paljastavat yksityiskohtaisesti tilanteet, joissa tällä lääkkeellä on positiivinen vaikutus. Yhdessä sisäisten sairauksien klinikalla määrättyjen sulfaalilääkkeiden kanssa, esimerkiksi ristikko keuhkokuume. Se auttaa selviytymään polttoainekeuhkokuumeesta, akuutista sepsiksestä, kolangiitista, kolessitiitistä, pitkittyneestä septisestä endokardiitista.

Penisilliiniä käytetään lastenlääkinnässä napanuhaavan ja monien muiden vastasyntyneen septisten toksisten patologioiden poistamiseen. Sitä voidaan määrätä myös keuhkokuumeen, tulehduksentulehduksen ja scarlet-kuumeen hoidossa..

Ohjeet "Penisilliinille": sovelluksen ominaisuudet ja annostus

Tabletit otetaan puoli tuntia ennen ateriaa tai 2 tuntia 8 tunnin välein. On myös resorptiolääke, jonka annos on 500 yksikköä. Niitä otetaan joka 4. tunti jopa 6 kertaa päivässä. Niitä määrätään furunkuloosiin, tonsilliittiin, scarlet-kuumeeseen, keuhkokuumeeseen. Jauhe liuosta varten valmistetaan välittömästi ennen antamista. Se laimennetaan 1,5 ml: lla injektionesteisiin käytettävää vettä / 250 mg jauhetta. Sisäänkäynti jopa 4 kertaa päivässä. Sitä käytetään aivokalvontulehduksen, keuhkokuumeen ja kurtsin hoidossa.

Vasta

Saatuaan tietää mitä penisilliini hoitaa, ei voi itsehätä. On tapauksia, joissa lääke voi vain huonontaa tilaa. On tärkeää lukea vasta-aiheet:

• keuhkoastma;
• yliherkkyys penisilliinille;
• nokkosihottuma;
• erilaiset allergiset sairaudet;
• yliherkkyys antibiooteille, sulfonamideille ja muille lääkkeille.

Herkistyminen penisilliinille on mahdollista jopa sikiön kehityksen aikana. Sitä määrätään raskaana oleville naisille vain ehdottoman välttämättöminä ja jatkuvassa lääkärin valvonnassa.

Naisten tutkimuksia kohdun sisäisen kehityksen aikana esiintyneistä sikiön reaktioista penisilliiniin ei ole tehty, mutta tiedetään, että mutageenisia ja muita muutoksia ei havaittu. Imetysjakson aikana penisilliinihoito on kielletty, koska antibiootti kulkee rintamaitoon.

Penisilliini tänään

Nykyajan lääketieteessä antibioottia ei käytetä miltei koskaan. Vaikka luettelo mitä sairauksia penisilliini hoitaa, on varsin vaikuttava. Ongelma on lääkkeen passiivisuudessa gram-negatiivisia bakteereja vastaan. Ja sen tehokkuus streptokokkeja, stafylokokkeja, gonorrheaa, pernaruttoa ja kurkkumätä vastaan ​​vastaan ​​on "tyydyttävällä" tasolla. Kyllä, ja se on hankalaa käyttää - liian suuret annokset ja antoväli.

Penisilliiniin perustuvat modernit tutkijat ovat luoneet joukon hyviä synteettisiä antibiootteja, jotka ovat vahvempia, helpompia käyttää ja tehokkaampia selviytymään edellä kuvatuista sairauksista. Esimerkiksi Amoxiclav, Amoxicillin, Ampicillin ja muut. Ja luonnollisen penisilliinin käytöstä on tullut hitaasti menneisyyttä. Sitä ei enää käytetä melkein missään maan lääketieteellisessä laitoksessa, lukuun ottamatta syrjäisten kulmien sairaaloita. Siitä huolimatta hän loi perustan antibioottien kehittämiselle - lääkkeille, jotka ovat vähentäneet merkittävästi kuolleisuutta tulehduksellisista, tarttuvista ja monista muista taudeista.

Antibiootin merkitys kufin hoidossa

Opiskellessasi mitä penisilliini auttaa, voit nähdä siinä sellaisen sairauden kuin syfilis. Tähän päivään mennessä antibiootti on erinomainen tämän taudin hoidossa. Lääkäri valitsee annostuksen, hoidon keston ja muut terapeuttista hoitoa vaikuttavat tekijät jokaiselle potilaalle, joka riippuu useista parametreista. Ensinnäkin patologian vakavuudesta. On huomattava, että mikään muu antibioottien ryhmä ei auta parantamaan kufia yhtä tehokkaasti ja nopeasti kuin penisilliini..

Sifilis on krooninen systeeminen sukupuoliteitse tarttuva sairaus, jonka aiheuttaa kalpea treponema. Patologia ilmenee ihon, limakalvojen, luiden ja sisäelinten vaurioista. Sairaus ei aina leviä sukupuolitaudissa epätoivotun yhdynnän vuoksi. Tartunnan saaneen verensiirto, tartunnan saaneen instrumentin käyttö ja kotitoimet voivat myös myötävaikuttaa sen kehitykseen..

Penisilliini hoitaa syfilistä, koska se kykenee tukahduttamaan vaalean treponeman kehittymisen ja kasvun. Perus- ja toissijaisessa vaiheessa yleensä määrätään 600 000 yksikköä kerran päivässä puolitoisen viikon ajan. Piilevässä vaiheessa suositellaan lääkkeen ottamista samanlaisen kaavan mukaisesti, vain 15 vuorokauden ajaksi. Synnynnäinen syfilis, se hoidetaan yhdellä antamisella vastasyntyneelle 50 000 yksikköä / vauvan 1 kg: n paino. Kurssia voidaan kuitenkin pidentää 10 päivään, jos rikkomuksia esiintyy.

Nyt tiedetään, miksi antibiootti penisilliini, mitkä ovat vasta-aiheet ja varoitukset, samoin kuin sen esiintyminen maailmassa ja kuinka se loi perustan farmakologisen teollisuuden nopealle kehitykselle. Mutta on parempi elää niin, ettei mitään lääkkeitä, etenkin antibiootteja, tarvita koskaan!

Penisilliiniantibioottien luettelo: kuvaus ja hoito

Penisilliiniantibiootit ovat ensimmäisiä lääkkeitä, jotka luodaan tietyntyyppisten bakteerien jätetuotteista. Yleisessä luokituksessa penisilliiniantibiootit kuuluvat beetalaktaamivalmisteiden luokkaan. Niiden lisäksi tähän sisältyy myös muita kuin penisilliiniantibiootteja: monobaktaamit, kefalosporiinit ja karbapeneemit.

Samankaltaisuus johtuu tosiasiasta, että näissä valmisteissa on nelijäseninen rengas. Kaikkia tämän ryhmän antibiootteja käytetään kemoterapiassa, ja niillä on tärkeä rooli tartuntatautien hoidossa..

Penisilliinin ominaisuudet ja löytö

Ennen antibioottien löytämistä monet sairaudet näyttivät yksinkertaisesti parantumattomilta, tutkijat ja lääkärit ympäri maailmaa halusivat löytää ainetta, joka voisi auttaa taistelemaan patogeenisiä mikro-organismeja vahingoittamatta ihmisten terveyttä. Ihmiset kuolivat sepsiksestä, bakteereista saastuneista haavoista, gonorrheasta, tuberkuloosista, keuhkokuumeesta ja muista vaarallisista ja vakavista sairauksista.

Lääketieteellisen historian avain on 1928 - penisilliini löydettiin tänä vuonna. Miljoonat ihmisen elämät ovat tämän löytön velkaa Sir Alexander Flemingille. Flemingin laboratoriossa Penicillium notatum -ryhmän ravintoalustassa vahingossa esiintynyt home ja tiedemiehen suora havainto antoi mahdollisuuden torjua tartuntatauteja.

Penisilliinin löytämisen jälkeen tutkijoilla oli vain yksi tehtävä - eristää tämä aine puhtaassa muodossa. Tämä tapaus osoittautui melko monimutkaiseksi, mutta 1900-luvun lopulla 30-luvulla kaksi tutkijaa Ernst Chain ja Howard Flory onnistuivat luomaan lääkkeen, jolla oli antibakteerinen vaikutus.

Penisilliiniantibioottien ominaisuudet

Penisilliiniantibiootti estää patogeenisten organismien, kuten:

• meningokokki;
• gonokokkeja;
• streptokokkeja;
• stafylokokit;
• tetanus bacillus;
• pneumokokin;
• pernarutto bacillus;
• botulismi sauva;
• kurkkumätä bacillus jne.

Tämä on vain pieni luettelo niistä patogeenisista bakteereista, joissa penisilliini ja kaikki penisilliinilääkkeet tukahduttavat elintoiminnan..

Penisilliinin antibioottinen vaikutus on bakterisidinen tai bakteriostaattinen. Jälkimmäisessä tapauksessa puhutaan taudin aiheuttaneiden patogeenisten organismien täydellisestä tuhoamisesta, useimmiten akuuteista ja erittäin vakavista. Kohtalaisissa sairauksissa käytetään antibiooteja, joilla on bakteriostaattinen vaikutus - ne eivät salli bakteerien jakautumista.

Penisilliini on antibiootti, jolla on bakteereja tappava vaikutus. Mikrobien rakenteessa on soluseinä, jonka pääaine on peptidoglykaani. Tämä aine antaa bakteerisoluille vastustuskyvyn, estäen sen kuolemasta jopa hyvin epäsuotuisissa olosuhteissa elämää varten. Vaikuttaen soluseinämään, penisilliini tuhoaa sen eheyden ja estää sen työn.

Ihmiskehossa solukalvot eivät sisällä peptidoglykaania, ja siksi penisilliiniryhmän antibiooteilla ei ole negatiivista vaikutusta kehomme. Voimme myös puhua näiden varojen vähäisestä myrkyllisyydestä.

Penisillineillä on laaja valikoima käytettyjä annoksia, tämä on turvallisempaa ihmiskeholle, koska se antaa mahdollisuuden valita terapeuttinen annos tietylle potilaalle, jolla on minimaaliset sivuvaikutukset.

Suurin osa penisilliinistä erittyy munuaisten kautta virtsaan (yli 70%). Jotkut penisilliiniryhmän antibiootit erittyvät sappijärjestelmän avulla, ts. Ne poistuvat sapen kautta.

Luettelo huumeista ja penisilliinien luokittelu

Penisilliiniryhmän kemiallinen yhdiste perustuu beeta-laktaamirenkaaseen, joten ne liittyvät beeta-laktaamiamiineihin.

Koska penisilliiniä on käytetty lääketieteellisessä käytännössä yli 80 vuotta, jotkut mikro-organismit ovat kehittäneet resistenssin tälle antibiootille beeta-laktamaasientsyymin muodossa. Entsyymin työn mekanismi on yhdistää patogeenisen bakteerin hydrolyyttinen entsyymi beeta-laktaamirenkaan kanssa, mikä puolestaan ​​helpottaa niiden sitoutumista ja seurauksena lääkkeen inaktivoitumista.

Nykyään käytetään usein synteettisiä antibiootteja: perustana käytetään luonnollisen antibiootin kemiallista koostumusta, ja sitä tehdään hyödyllisinä muutoksina. Tästä johtuen ihmiskunta voi edelleen kestää erilaisia ​​bakteereja, jotka kehittävät jatkuvasti erilaisia ​​antibioottiresistenssimekanismeja.

Tähän päivään mennessä lääkkeiden käytön liittovaltion ohjeissa on tällainen penisilliinien luokittelu.

Lyhytaikaiset luonnolliset antibiootit

Luonnollisilla antibiooteilla ei ole beeta-laktamaasi-inhibiittoreita, joten niitä ei koskaan käytetä stafylokokin aiheuttamien sairauksien torjunnassa..

Bentsyylipenisilliini on aktiivinen hoidon aikana:

• lobar-keuhkokuume;
• pernarutto;
• keuhkoputkentulehdus;
• keuhkopussintulehdus;
• vatsakalvotulehduksen;
• sepsis;
• Urogenitaalijärjestelmän sairaudet;
• aivokalvontulehdus (aikuisilla ja 2-vuotiailla lapsilla);
• iho-infektiot;
• haavainfektiot;
• ENT-sairaudet.

Haittavaikutukset: Kaikilla penisilliiniantibiooteilla pääasiallinen sivuvaikutus on kehon allerginen reaktio nokkosihottuman, anafylaktisen sokin, hypertermian, Quincken turvotuksen, ihottuman ja nefriitin muodossa. Sydämen toimintahäiriöt ovat todennäköisiä. Merkittävien annosten käyttöönoton aikana - kouristukset (lapsilla).

Käyttörajoitukset ja vasta-aiheet: heinänuha, penisilliiniallergia, munuaisten vajaatoiminta, rytmihäiriöt, keuhkoastma.

Pitkävaikutteiset luonnolliset antibiootit

Bentsyylipenisilliinibentsathiinia käytetään tapauksissa, joissa:

• risat tulehdus;
• kuppa;
• haavainfektiot;
• tulirokko.

Sitä käytetään myös komplikaatioiden estämiseen leikkauksen jälkeen..

Haittavaikutukset: anemia, allerginen vaste, paise antibioottien antamispaikassa, päänsärky, trombosytopenia ja leukopenia.

Vasta-aiheet: heinänuha, keuhkoastma, penisilliiniallergiat.

Bentsyylipenisilliiniprokaiinia käytetään hoidettaessa:

• septinen endokardiitti,
• hengitysteiden akuutit tulehdukselliset sairaudet;
• osteomyeliitti;
• aivokalvontulehdus;
• sappi- ja sukupuolielinten tulehdukset;
• vatsakalvotulehduksen;
• silmäsairaudet;
• dermatoosit;
• haavainfektiot.

Sitä käytetään erysipelasien ja reumatismin uusiutumiseen.

Haittavaikutus: kouristukset, pahoinvointi, allerginen reaktio.

Vasta-aiheet: Yliherkkyys prokaiinille ja penisilliinille..

Antistafylokokkiset lääkkeet

Oksasilliini on tämän antibioottiryhmän tärkein edustaja. Hoidon tulos on samanlainen kuin bentsyylipenisilliini, mutta toisin kuin toinen, tämä lääke voi tuhota staph-infektiot.

Haittavaikutukset: ihottumat iholla, urtikaria. Harvoin - anafylaktinen sokki, turvotus, kuume, ruuansulatushäiriöt, oksentelu, pahoinvointi, hematuria (lapsilla), keltaisuus.

Vasta-aiheet: allerginen reaktio penisilliinille.

Laajavaikutteiset lääkkeet

Vaikuttavana aineena ampisilliinia käytetään monissa antibiooteissa. Sitä käytetään akuutien virtsa- ja hengitystieinfektioiden, ruuansulatuskanavan infektioiden, klamydiaalinfektioiden, endokardiitin, aivokalvontulehduksen hoitoon.

Luettelo ampisilliinia sisältävistä antibiooteista: ampisilliininatriumsuola, ampisilliinitrihydraatti, ampisilliini-Inotek, ampisilliini AMP-Forte, ampisilliini-AKOS jne..

Amoksisilliini on ampisilliinin modifioitu johdannainen. Sitä pidetään tärkeimpänä antibioottina, jota otetaan vain suun kautta. Käytetään meningokokki-infektioissa, akuuteissa hengitystieinfektioissa, Lymen taudissa, maha-suolikanavan tulehduksissa. Sitä käytetään pernaruton ehkäisyyn naisilla raskauden aikana ja lapsilla.

Luettelo antibiooteista, jotka sisältävät amoksisilliinia: Amoksisilliini Sandoz, Amoxisar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm jne..

Haittavaikutukset: dysbioosi, dyspeptiset häiriöt, allergiat, kandidiaasi, superinfektio, keskushermostohäiriöt.

Vasta-aiheet tälle penisilliiniryhmälle: yliherkkyys, mononukleoosi, maksan vajaatoiminta. Ampisilliini on kielletty vastasyntyneille kuukauden ajan.

Pustlanttiset antibiootit

Karboksipenisilliinien koostumuksessa on aktiivinen komponentti - karbenisilliini. Tässä tapauksessa antibiootin nimi on sama kuin vaikuttavan aineen. Käytetään Pseudomonas aeruginosan aiheuttamien sairauksien hoidossa. Nykyään niitä ei käytetä lääketieteessä melkein koskaan voimakkaampien lääkkeiden takia.

Ureidopenisilliinit sisältävät: atsosilliini, piperatsilliini, mesosilliini.

Haittavaikutus: pahoinvointi, syömishäiriöt, urtikaria, oksentelu. Todennäköinen päänsärky, lääkekuume, superinfektio, munuaisten vajaatoiminta.

Vasta-aiheet: raskaus, korkea herkkyys penisilliinille.

Penisilliiniryhmäantibioottien käytön ominaisuudet lapsilla

Antibioottien käyttöön lasten hoidossa kiinnitetään jatkuvasti suurta huomiota, koska lapsen vartalo ei ole vielä muodostunut täysin ja useimmat elimet ja järjestelmät eivät ole vielä täysin toimivia. Siksi imeväisten ja pienten lasten antibioottien valintaan on suhtauduttava suurella vastuulla.

Vastasyntyneiden penisilliiniä käytetään myrkyllisissä sairauksissa ja sepsiksessä. Lasten ensimmäisinä elämänvuosina sitä käytetään korvatulehduksen, keuhkokuumeen, aivokalvontulehduksen, keuhkoputkentulehduksen hoitoon.

Stenokardian, SARS: n, kystiitin, keuhkoputkentulehduksen, sinuiitin kanssa yleensä lapsille määrätään Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav. Nämä lapsen kehon antibiootit ovat vähiten myrkyllisiä ja tehokkaimpia..

Dysbakterioosi on yksi antibioottihoidon komplikaatioista, koska lasten hyödyllinen mikrofloora tapetaan yhdessä patogeenisten mikro-organismien kanssa. Siksi antibioottihoito on ehdottomasti yhdistettävä probioottien käyttöön. Harvinainen sivuvaikutus on allergia penisilliinille ihottuman muodossa..

Imeväisillä munuaisten erittymistyö ei ole riittävän kehittynyttä ja todennäköisesti penisilliinin kertymistä kehoon. Seurauksena on kohtauksia..

Suositukset potilaille

Minkä tahansa antibioottien, jopa uusimman sukupolven, hoito vaikuttaa aina merkittävästi terveyteen. Luonnollisesti ne lievittävät pääasiallista tartuntatautia, mutta myös yleinen immuniteetti heikkenee merkittävästi. Koska patogeenisten bakteerien lisäksi kuolee myös terveellinen mikrofloora. Siksi suojavoimien palauttaminen vie jonkin aikaa. Jos sivuvaikutukset ovat selvästi ilmeneviä, etenkin maha-suolikanavan suhteen, säästävä ruokavalio on tarpeen.

On suositeltavaa kuluttaa paljon käymismaitotuotteita, jotka vaikuttavat positiivisesti suolistoon ja vatsaan. Mausteisten, suolaisten, rasvaisten ruokien tulisi olla väliaikaisesti rajoitettu noin 10-14 päivän ajaksi.

Probiootikumien ja prebiootikumien (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol jne.) Käyttö on pakollista. Saannin aloittamisen on tapahduttava samanaikaisesti antibakteerisen aineen käytön aloittamisen kanssa. Tässä tapauksessa antibioottihoidon jälkeen prebiootteja ja probiootteja on käytettävä noin 14 päivän ajan vatsan siirtämiseksi hyödyllisillä bakteereilla.

Kun antibiooteilla on toksinen vaikutus maksaan, hepatoprotektoreiden käyttöä voidaan suositella. Nämä lääkkeet suojaavat terveitä maksasoluja ja korjaavat vaurioituneet..

Koska immuniteetti on heikentynyt, keho on erityisen alttiina vilustumiselle. Siksi sinun on pidettävä huolta itsestäsi eikä superjäähdyttimenä. Käytä immunomodulaattoreita, vaikka on toivottavaa, että ne ovat kasviperäisiä (violetti Echinacea, Immunal).

Jos sairaus on virus etiologinen, niin tässä tapauksessa antibiootit ovat voimattomia, jopa uusimman sukupolven ja laajan vaikutusspektrin. Ne voivat toimia vain ennaltaehkäisynä liittyessään bakteeri-virusinfektioon. Viruslääkkeitä käytetään virusten hoitoon..

Jos haluat käyttää antibiootteja harvemmin ja sairastua harvemmin, on välttämätöntä noudattaa terveellisiä elämäntapoja. Tärkeintä ei ole liioitella sitä antibakteeristen aineiden käytöllä, jotta voidaan estää bakteerien vastustuskyvyn kehittyminen heitä vastaan. Muuten infektiota ei voida parantaa. Siksi ota aina yhteyttä lääkäriisi ennen minkään antibiootin käyttöä..

Penisilliiniä sisältävät antibiootit

Beetalaktaamiantibioottien (UAV) kemiallisessa rakenteessa yleinen fragmentti on beeta-laktaamirengas. Näiden lääkkeiden mikrobiologinen aktiivisuus liittyy sen läsnäoloon. UAV: ien vaikutuksen kohde mikrobisolussa on trans- ja karboksipeptidaasientsyymit, jotka osallistuvat mikro-organismien ulkokalvon pääkomponentin - peptidoglykaanien - synteesiin. Kaikilla beeta-laktaamirenkaan sisältävillä antibiooteilla on bakteereja tappava vaikutus..

On biosynteettisiä ja puolisynteettisiä penisilliinejä. Puolisynteettiset penisilliinit jaetaan: 1) penisilliiniin kestävään penisilliiniin, 2) laajavaikutteisiin penisilliiniin.

Penisilliinien luokittelu.

Biosynteettiset penisilliinit

Parenteraaliseen antoon (tuhoutuu mahalaukun happamassa ympäristössä)

- bentsyylipenisilliininatriumsuola, bentsyylipenisilliinin kaliumsuola

- bentsyylipenisilliinin novokaiinisuola, bisilliini-1, bisilliini-5.

Enteraaliseen antoon (haponkestävä)

Puolisynteettiset penisilliinit

Parenteraaliseen ja enteraaliseen antoon (haponkestävä)

a) Resistentti penisillinaasille:

- oksasilliininatriumsuola, kloksatsilliini, dikloksatsilliini, fluloxasilliini, naftsilliini.

b) Laaja spektri toimintaa:

Parenteraaliseen antoon (tuhoutuu mahalaukun happamassa ympäristössä)

Laaja toimintaspektri, mukaan lukien Pseudomonas aeruginosa:

- karbenisilliinidinatriumsuola, ticarisilliini, atsosilliini, mesosilliini.

Enteraaliseen antoon (haponkestävä).

- karbenisilliini-indanyylinatrium, karfetsilliini.

Aminopenisilliinit - ampisilliini, amoksisilliini - eivät vaikuta mikro-organismeihin, jotka tuottavat beeta-laktamaaseja (erityisesti penisillinaasia). Siksi on suositeltavaa määrätä aminopenisilliinit yhdessä beeta-laktomaasin estäjien - klavulaanihapon tai sulbaktaamin kanssa. Yhdistelmälääkkeitä käytetään - amoksiklav (amoksisilliini + klavulaanihappo), timentiini (tikarisilliini + klavulaanihappo), unasiini (ampisilliini + sulbaktaami).

Taulukko 1.6. Penisilliinien vertailevat farmakologiset ominaisuudet.

Erotetaan neljä kefalosporiinien sukupolvea, joilla kaikilla on laaja antibakteerisen vaikutuksen kirjo. Neljännen sukupolven kefalosporiinien antibakteerinen vaikutus on laajin

(siihen sisältyy Pseudomonas aeruginosa, Proteus ja beeta-laktamaasia tuottavat coca-kannat).

Taulukko 1.7. Kefalosporiinien vertailevat farmakologiset ominaisuudet.

Karbapeneemit - imipeneemi, meropeneemi - erittäin aktiivisia poissynteettisiä antibiootteja, joilla on laaja vaikutusteho, käytetään vakavissa infektioissa, joilla on erilainen sijainti: keuhkokuume, peritoniitti, aivokalvontulehduksen sepsis, maha-suolikanavan, virtsarakon, ihon ja lisäysten infektiot, kroonisen keuhkoputkentulehduksen pahenemisesta, inimeptidemidi munuaiset, siksi sitä määrätään tämän entsyymin estäjän - silastatiinin (yhdistelmävalmisteen -

"Tienam").

Karbapeneemien sivuvaikutukset: allergiset reaktiot mahdolliset,

ärsyttävä vaikutus pistoskohdassa, dyspeptiset oireet, leukopoiesis, päänsärky, dysbiosis.

Monobaktaamit. Aztreonam on tehokas gram-negatiivisia bakteereita vastaan: gonokokit, meningokokit, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Pseudomonas aeruginosa ja muut. Ei vaikuta gram-positiivisiin bakteereihin ja anaerobiin. Käytetään virtsateiden, hengitysteiden, aivokalvontulehduksen, sepsiksen, keuhkokuumeen infektioissa
Monobaktaamien sivuvaikutukset: allergiset reaktiot, päänsärky, superinfektiot, harvoin maksatoksiset vaikutukset ovat mahdollisia.

Mikro-organismien resistenssimekanismit beeta-laktaamiantibiooteille:

1. Penisilliinia sitovien proteiinien (PSB) affiniteetin väheneminen antibiooteihin.

2. Mikro-organismin ulkoisten rakenteiden läpäisevyyden heikkeneminen.

3. Uusien beeta-laktamaasien esiintyminen tai muutokset olemassa olevien ekspressiokuviossa.

Itseopiskelu.

Tehtävä 1. Ilmoita, mikä kemiallinen rakenne perustuu antibiooteihin - penisilliinit. Selitä mekanismi ja ilmoita penisilliinien vaikutustyyppi mikro-organismeille..

Ilmoita penisilliinien vaikutusspektri, vastaa tulosta taulukossa

1.8, täytä taulukko.

Taulukko 1.8. Penisilliinivalmisteiden vertailuominaisuudet.

-Mitkä penisilliinit ovat valituslääkkeitä syfiliselle??

-Mikä on natriumbentsyylipenisilliinin kesto

suolat, bentsyylipenisilliinin novokaiinisuola, bisilliini-1, bisilliini - 5:

-Luettelo penisilliinien sivuvaikutuksista.

-Perustele yhdistelmien "laaja-alainen penisilliini + beeta-laktamaasi-inhibiittori" rationaalisuus. Ilmoita yhdistelmävalmisteiden koostumus (unatsiini, amoksiklav, tatsosiini).

Selitä mekanismi ja ilmoita kefalosporiinien vaikutustyyppi heille herkille mikro-organismeille..

Täytä taulukko 1.9.

Taulukko 1.9. Kefalosporiinien vertailuominaisuudet.

-Ilmoita kefalosporiinien vaikutusspektri

(tulokset esitetään taulukossa 1.4).

-Ilmoita karbapeneemien vaikutusspektri (heijastavat tuloksia taulukossa 1.10)

Perustele imipeneemin + munuaistiehyeiden dihydropeptidaasi-inhibiittorin - silastatiinin yhdistelmän rationaalisuus. Luettelo karbapeneemien haittavaikutuksista.

-Ilmoita monobaktaamin vaikutusspektri (heijasta tulosta taulukossa 1.10).

Luettelo karbapeneemien haittavaikutuksista.

Välilehti. 1.10. Beetalaktaamiantibioottispektri.

* Luettelo lyhenteistä: AnE - anaerobit; AT - epätyypilliset solunsisäiset loiset; BP - bentsyylipenisilliini; OC - ​​oksasilliini; AC - ampisilliini; KC - karbenisilliini; CZ - kefatsoliini; Keskuskomitea - Cefaclor; CPU - kefoperatsoni; IP - imipeneemi; AT - Aztreonam.

Itsekontrollin tehtävät

I. Ilmoita antibioottihoidon farmakokinetiikan perusperiaatteet:

1. Antibiootin optimaalisen annoksen valinta. Optimaalisen antotavan valinta. 3. Antibiootin vähimmäistehokkaiden annosten valinta toksisuuden vähentämiseksi. 4. Optimaalisen antibioottihoidon valinta. ___________________________

Antimikrobisen toiminnan päämekanismit:

II Antibiootteihin, jotka häiritsevät mikrobiseinämän synteesiä, kuuluvat:

1. Penisilliinit. 2. Kefalosporiinit. 3. Karbapeneemit. 4 tetrasykliinit. 5. Makrolidit.

III Mikä on sekundaarisen antibioottiresistenssin muodostumismekanismi:

1. Muutos solukalvon rakenteessa, mikä vaikuttaa antibiootin tunkeutumiseen. 2. Mikro-organismin muuntama antibiootin käyttökohta. 3. Antibioottia tuhoavien mikrobi-soluentsyymien synteesi.

IV Ennaltaehkäiseviä antibiootteja käytetään:

1. Vatsan leikkauksissa. 2. Influenssan ehkäisyyn. 3. Koleran ja ruton tartunnan keskipisteessä. 4. Ihotulehduksen ehkäisemiseksi pustuloosien ihosairaudet.

V. Biosynteettiset penisilliinit:

1. ampisilliini. 2. Amoksisilliini. 3. Bentsyylipenisilliininatriumsuola. 4. Bisilliini-1. 5. Kefakloori. 6. Meropeneemi. 7. Bentsyylipenisilliinin novokaiinisuola. 8. atsitromysiini. 9. Bisilliini-5.

VI.Biosynteettiset oraaliset penisilliinit

1. Bisilliini-1. 2. Bisilliini-5. 3. Fenoksimetyylipenisilliini. 4. Oksasilliini. 4. Bentsyylipenisilliininatriumsuola.

VII.Sem synteettiset penisilliinit:

1. Meropeneemilla. 2. atslotsilliini. 3. Kefotaksiimi. 4. Bentsyylipenisilliininatriumsuola. 5. ampisilliini. 6. Oksasilliininatriumsuola. 7. Karbenisilliinidinatriumsuola. 8. Bisilliini-5. 9. atsitromysiini.

VIII Bakteerisolun penisilliinit rikkovat:

1. Soluseinämän synteesi. 2. Proteiinien synteesi ribosomien tasolla. 3. Sytoplasmisen kalvon läpäisevyys. 4. RNA: n synteesi.

IX Penisilliinit, jotka vaikuttavat pääasiassa gram-positiivisiin bakteereihin:

1. Ampisilliini. 2. Amoksisilliini. 3. Oksasilliininatriumsuola. 4. Bisilliini-1. 5. Bisilliininatriumsuola. 6. Bisilliini-5. 7 bentsyylipenisilliinin novokaiinisuola.

X. Penisilliinit, joilla on laaja vaikutusalue:

1. Bentsyylipenisilliininatriumsuola. 2. Oksasilliini. 3. Bisilliini-5. 4. ampisilliini. 5. Amoksisilliini. 6. Karbenisilliinidinatriumsuola.

XI Mikä on ominaista bentsyylipenisilliinivalmisteille?

1. Ne vaikuttavat bakteereihin. 2. Ne toimivat bakteriostaattisesti. 3. Kestävä gram-positiivisten mikro-organismien beeta-laktamaaseille. 4. Gram-positiivisten mikro-organismien beeta-laktamaasit inaktivoivat. 5. Tuhottu mahalaukun happamassa ympäristössä. 6 Ei tuhoudu mahalaukun happamassa ympäristössä. 7. Levitä enteraalisesti. 8. Levitä parenteraalisesti.

XII. Missä sairauksissa käytetään bentsyylipenisilliinivalmisteita?

1. Streptokokki-infektio. 2. Sifilis. 3. Tuberkuloosi. 4. Epideminen meningiitti. 5. Gonorrhea. 6. Kurkkumätä. 7. Riketsioosit. 8. Kaasun gangreeni. 9. pernarutto.

XIII Bentsyylipenisilliinivalmisteiden sivuvaikutukset:

1. Kuulovamma ja vestibulaariset häiriöt. 2. Allergiset reaktiot. 3. Maksan vaurio. 4. Dysbakterioosi. 5. Ärsyttävä vaikutus.

XIV.Oksasyylidiini-natriumsuola:

1. Sillä on laaja vaikutusalue. 2. Vaikuttaa pääasiassa gram-positiiviseen kasvistoon. 3. Kestävä gram-positiivisten mikro-organismien beeta-laktamaaseille. 4. Gram-positiivisten mikro-organismien beeta-laktamaasit inaktivoivat. 5. Ei tuhoudu mahalaukun happamassa ympäristössä. 7. Määritä sisällä. 8. Määritä parenteraalisesti.

XV Amoksisilliini:

1. Sillä on laaja vaikutusalue. 2. Vaikuttaa pääasiassa gram-positiiviseen kasvistoon. 3. Kestävä gram-positiivisten mikro-organismien beeta-laktamaaseille. 4. Gram-positiivisten mikro-organismien beeta-laktamaasit inaktivoivat. 5. Se tuhoutuu mahalaukun happamassa ympäristössä. 6. Ei tuhoudu mahalaukun happamassa ympäristössä. 7. Määritä sisällä. 8. Määritä parenteraalisesti.

XVI. Beeta-laktamaasi-estäjät:

1. Klavulaanihappo. 2. Tatsobaktaami. 3. Sulbaktaami. 4. Cilastatin.

XVII Amoksisilliinin ja klavulaanihapon yhdistetty käyttö johtaa:

1. Laajennetaan antibakteerisen aktiivisuuden kirjoa.. 2. Antibakteerisen aktiivisuuden spektrin kaventuminen.

XVIII.Lääke on yhdistelmä-aine.Lääke sisältää antibiootin karbapeneemiryhmästä ja spesifisen munuaisten dihydropeptidaasin estäjän. Tällainen lääke on:

1. Augmentin. 2. Amoxiclav. 3. Tienam. 4. Cilastatin. 5. Imipeneemi.

XIX: Puolisynteettiset penisilliinit, joilla on aktiivisuutta Pseudomonas aeruginosaa vastaan:

1. Ampisilliini. 2. Kefakloori. 3. Karbenisilliinidinatriumsuola. 4. atslotsilliini. 5. Oksasilliininatriumsuola.

XX.Mität antimikrobisten aineiden ryhmät ovat penisillinejä, jotka eivät sovi yhteen:

1. Aminoglykosidit. 2. Tetrasykliinit. 3. Makrolidit. 4. Kefalosporiinit. 5. SAP.

XXI. Kefalosporiinit:

1. Ampisilliini. 2. Kefakloori. 3. Karbenisilliinidinatriumsuola. 4. atslotsilliini. 5. Kefatoksiimi. 6. Kefpir.

XXII. Bakteerisolussa olevat kefasporiinit hajottavat:

1. Soluseinämän synteesi. 2. Proteiinien synteesi ribosomien tasolla. 3. Sytoplasmisen kalvon läpäisevyys. 4. RNA: n synteesi.

XXIII kefakloori:

1. Sillä on laaja vaikutusalue. 2. Vaikuttaa pääasiassa gram-positiiviseen kasvistoon. 3. Ei aktiivisuutta Pseudomonas aeruginosaa vastaan. 4. Resistentti stafylokokkien beeta-laktamaasille. 5. Gramnegatiivisten bakteerien beeta-laktamaasit inaktivoivat. 6. Tuhottu mahalaukun happamassa ympäristössä. 7. Ei tuhoudu mahalaukun happamassa ympäristössä. 8. Se on bakterisidinen. 9. Se toimii bakteriostaattisesti. 10. Määritä sisällä.

XXIV kefatoksiimi:

1. Sillä on laaja vaikutusalue. 2. Vaikuttaa pääasiassa gram-positiiviseen kasvistoon. 3. Hänellä on vähän aktiivisuutta sinisiä tikkuja vastaan. 3. Kestää stafylokokkien beeta-laktamaasia. 5. Gramnegatiivisten bakteerien beeta-laktamaasit inaktivoivat. 6. Se on bakterisidinen. 7. Se toimii bakteriostaattisesti. 8. Määritä parenteraalisesti.

XXV. Cefpir:

1. Sillä on laaja vaikutusalue. 2. Vaikuttaa pääasiassa gram-positiiviseen kasvistoon. 3. On aktiivinen Pseudomonas aeruginosaa vastaan. 4. Resistentti stafylokokkien beeta-laktamaasille. 5. Kestää gram-negatiivisten mikro-organismien beeta-laktamaaseja. 6. Se on bakterisidinen. 7. Se toimii bakteriostaattisesti. 8. Määritä parenteraalisesti.

XXVI. Valmisteet ryhmästä kefalosporiinit, jotka ovat resistenttejä kefalosporinaasille:

1. Cephalotin. 2. Kefoperatsoni. 3. Kefaloridiini. 4. Kefotaksiimi.

XXVII. Lääke kuuluu kefalosporiinien IV sukupolven ryhmään. Sillä on laaja vaikutusspektri, se kestää beeta-laktamaaseja. Se on tarkoitettu immuunipuutteisten potilaiden hoitoon. Tällainen lääke on:

1. Cepepime. 2. Kefoperatsoni. 3. Keftatsidiimi. 4. Kefuroksiimi. 5. Kefotaksiimi.

XXVIII. Huomaa haittavaikutukset, joita voi esiintyä kefalosporiinien käytön yhteydessä:

1. Allergiset reaktiot. 2. Neurotoksisuus. 3. Myrkyllisyys. 4. Hematotoksisuus. 5. Kardiotoksisuus.

XXIX Imipeneemi:

1. Sillä on laaja vaikutusalue. 2. Vaikuttaa pääasiassa gram-positiiviseen kasvistoon. 3. Kestää gram-negatiivisten mikro-organismien beeta-laktamaaseja. 4. Tuhottu proksimaalisilla munuaistiehyeillä dehydropeptidaasi-1. 5. Se on bakterisidinen. 6. Se toimii bakteriostatistisesti. 7. Määritä parenteraalisesti.

XXX.Meropenenm:

1. Sillä on laaja vaikutusalue. 2. Vaikuttaa pääasiassa gram-positiiviseen kasvistoon. 3. Kestää gram-negatiivisten mikro-organismien beeta-laktamaaseja. 4. Tuhottu proksimaalisilla munuaistiehyeillä dehydropeptidaasi-1. 5. Se on bakterisidinen. 6. Se toimii bakteriostaattisesti. 7. Määritä parenteraalisesti.

XXXI. Huomaa haittavaikutukset, joita voi esiintyä karbapeneemeja käytettäessä:

1. Allergiset reaktiot. 2. Superinfektio. 3. Myrkyllisyys.

XXXII.Aztreonam:

1. Se vaikuttaa pääasiassa gram-positiiviseen kasvistoon. 2. Vaikuttaa lähinnä gram-negatiiviseen kasvistoon. 3. Kestää gram-negatiivisten mikro-organismien beeta-laktamaaseja. 4. Se on bakterisidinen. 5. Se toimii bakteriostatistisesti. 6. Määritä parenteraalisesti.

XXXIII: Osoita yksi lääkitys, joka on resistentti penisillinaasille ja on tehokas suun kautta otettaessa:

1. Fenoksifenisilliini. 2. Karbenisilliini. 3. Ampisilliini plus klavulaanihappo. 4. Piperaciliini.

XXXIV. ASENNA VAATIMUSTENMUKAISUUS:

Mikro-organismi: Tehokas antibiootti:

1) stafylokokit a) ampisilliini

2) E. coli b) keftatsidiimi

3) Pseudomonas aeruginosa c) keftatsidiimi

Huume: Toiminta-alue:

1) Bentsyylipenisilliini a) Gram (+) -floora

2) keftatsidiimi b) gramma (+) - ja gram (-) - kasvisto

3) ampisilliini c) proteiini

Huume: Toimen kesto:

1) Bentsyylipenisilliini a) 1 - 2 viikkoa

2) bentsyylipenisilliini b) korkeintaan 4 viikkoa

3) Bisilliini-1 c) 12-18 tuntia

4) Bisilliini-5 g) 3 - 4 tuntia

Tilanteelliset tehtävät:

1. Potilaalle, jolla on alaleuan osteomyeliitti, määrättiin lihaksensisäisiä bentsyylipenisilliini-injektioita. Parannusta ei havaittu, kylvöllinen märkivä purkaus osoitti stafylokokin esiintymisen. Bentsyylipenisilliini peruutettiin. Mitä penisilliiniryhmän lääkkeitä voidaan määrätä potilaalle?

2. Pensilliinillä hoidetulla potilaalla heti seuraavan lääkeinjektion jälkeen oli voimakas hengenahdistus, potilas laski, verenpaine 60/40 mm RT. st.

Diagnoosi? Tarvittavat aktiviteetit?

3. Potilaalle, jolla on paisema keuhkokuume, määrätään kefalosporiinit. Paisuneen keuhkokuumeen aiheuttaa usein Staphylococcus aureus yhdessä anaerobisten bakteerien kanssa. Määritä antimikrobisten aineiden järkevä yhdistelmä ottaen huomioon niiden vaikutukset mikrobiflooraan.

Määrätä lääkkeitä käyttöaiheiden mukaan:

1. Antibiootti parenteraaliseen antoon, kun infektiot aiheutuvat beeta-laktamaasia tuottavista stafylokokkeista.

2. Antibiootti kupan hoitamiseksi.

3. Antibiootti kefalosporiinien ryhmästä suun kautta annettavaksi.

4. Antibiootti karbapeneemiryhmästä.

5. Antibiootti streptokokki-infektion hoitoon.

6. Pitkävaikutteinen biosynteettinen penisilliini.

7. Puolisynteettinen penisilliini, jolla on aktiivisuutta Pseudomonas aeruginosaa vastaan.

8. Puolisynteettinen penisilliini oraalista antoa varten.

9. Puolisynteettinen laajaspektrinen penisilliini.