Katsaus ensimmäisen ja toisen sukupolven antihistamiineista, rationaalinen lähestymistapa käytettäväksi kliinisessä käytännössä

Historiallisesti termi “antihistamiinit” tarkoittaa lääkkeitä, jotka estävät H1-histamiinireseptoreita, ja lääkkeitä, jotka vaikuttavat H2-histamiini-reseptoreihin (simetidiini, ranitidiini, famotidiini jne.), Kutsutaan H2-histamiini-estäjiksi

Historiallisesti termi “antihistamiinit” tarkoittaa lääkkeitä, jotka estävät H1-histamiinireseptoreita, ja lääkkeitä, jotka vaikuttavat H2-histamiinireseptoreihin (simetidiini, ranitidiini, famotidiini jne.), Kutsutaan H2-histamiinin salpaajiksi. Ensimmäisiä käytetään allergisten sairauksien hoitoon, jälkimmäisiä käytetään antisekretoivina lääkkeinä.

Histamiini, tämä tärkeä elimistön erilaisten fysiologisten ja patologisten prosessien välittäjä, syntetisoitiin kemiallisesti vuonna 1907. Myöhemmin se eristettiin eläin- ja ihmiskudoksista (Windaus A., Vogt W.). Jopa myöhemmin sen toiminnot määritettiin: mahalaukun eritys, keskushermoston välittäjäaineiden toiminta, allergiset reaktiot, tulehdus jne. Lähes 20 vuoden kuluttua, vuonna 1936, luotiin ensimmäiset aineet, joilla oli antihistamiiniaktiivisuutta (Bovet D., Staub A.). Ja jo 60-luvulla todistettiin kehon reseptoreiden heterogeenisyys histamiiniin ja erotettiin niistä kolme alatyyppiä: H1, H2 ja H3, jotka eroavat rakenteeltaan, lokalisoinniltaan ja fysiologisilta vaikutuksiltaan, jotka ilmenevät aktivoitumisen ja saartojen aikana. Siitä lähtien alkaa monenlaisten antihistamiinien synteesin ja kliinisen testauksen aktiivinen ajanjakso.

Lukuisat tutkimukset ovat osoittaneet, että histamiini, joka vaikuttaa hengityselinten, silmien ja ihon reseptoreihin, aiheuttaa ominaisia ​​allergiaoireita, ja antihistamiinit, jotka estävät selektiivisesti H1-tyypin reseptoreita, kykenevät estämään ja lopettamaan ne.

Suurimmalla osalla käytetyistä antihistamiineista on joukko erityisiä farmakologisia ominaisuuksia, jotka luonnehtivat niitä erillisenä ryhmänä. Näihin sisältyvät seuraavat vaikutukset: kutinaa torjuvat, dekongestantit, antispasteettiset, antikolinergiset, antiserotoniiniset, sedatiiviset ja paikallispuudutukset sekä histamiinin aiheuttaman bronkospasmin estäminen. Jotkut niistä eivät johdu histamiinisalpaajasta, vaan rakenteellisista piirteistä..

Antihistamiinit estävät histamiinin vaikutuksen H1-reseptoreihin kilpailevan eston avulla, ja niiden affiniteetti näihin reseptoreihin on paljon alhaisempi kuin histamiiniin. Siksi nämä lääkkeet eivät pysty syrjäyttämään reseptoriin liittyvää histamiinia, ne vain salpaavat vapaat tai vapautuneet reseptorit. Siksi H1-salpaajat ovat tehokkaimpia välittömän tyyppisten allergisten reaktioiden estämisessä, ja kehittyneen reaktion tapauksessa ne estävät uusien histamiini-erien vapautumisen..

Kemiallisen rakenteensa perusteella suurin osa niistä on rasvaliukoisia amiineja, joilla on samanlainen rakenne. Ydintä (R1) edustaa aromaattinen ja / tai heterosyklinen ryhmä ja se on sitoutunut aminoryhmään typpi-, happi- tai hiili (X) -molekyylin välityksellä. Ydin määrittää antihistamiiniaktiivisuuden vakavuuden ja jotkut aineen ominaisuudet. Kun tiedät sen koostumuksen, voidaan ennustaa lääkkeen voimakkuutta ja sen vaikutuksia, esimerkiksi kykyä tunkeutua veri-aivoesteeseen.

Antihistamiinien luokituksia on useita, vaikka yhtäkään niistä ei hyväksytä yleisesti. Yhden suosituimpien luokittelujen mukaan antihistamiinit jaetaan ensimmäisen ja toisen sukupolven lääkkeisiin luomisajankohdan mukaan. Ensimmäisen sukupolven lääkkeitä kutsutaan myös yleisesti sedatiiviksi (hallitseva sivuvaikutus), toisin kuin ei-sedatiiviset toisen sukupolven lääkkeet. Tällä hetkellä on tapana eristää kolmas sukupolvi: se sisältää periaatteessa uusia lääkkeitä - aktiivisia metaboliitteja, joilla on korkeimman antihistamiiniaktiivisuuden lisäksi toisen sukupolven lääkkeille tyypillinen sedaatio ja kardiotoksiset vaikutukset (ks. Taulukko).

Lisäksi antihistamiinien kemiallinen rakenne (riippuen X-sidoksesta) on jaettu useisiin ryhmiin (etanoliamiinit, etyleenidiamiinit, alkyyliamiinit, alfakarboliinin johdannaiset, kinuklidiini, fenotiatsiini, piperatsiini ja piperidiini).

Ensimmäisen sukupolven antihistamiinit (sedatiivit). Kaikki ne liukenevat rasvoihin erittäin hyvin ja estävät H1-histamiinin lisäksi myös kolinergisiä, muskariinisia ja serotoniinireseptoreita. Koska ne ovat kilpailukykyisiä salpaajia, ne sitoutuvat palautuvasti H1-reseptoreihin, mikä johtaa melko suurten annosten käyttöön. Seuraavat farmakologiset ominaisuudet ovat tyypillisimpiä heille..

• Sedatiivisen vaikutuksen määrää se, että useimmat ensimmäisen sukupolven antihistamiinit, jotka liukenevat helposti lipideihin, tunkeutuvat hyvin veri-aivoesteen läpi ja sitoutuvat aivojen H1-reseptoreihin. Ehkä niiden rauhoittava vaikutus koostuu serotoniini- ja asetyylikoliinireseptorien estämisestä. Ensimmäisen sukupolven sedatiivisen vaikutuksen ilmenemisaste vaihtelee eri lääkkeillä ja eri potilailla keskivaikeasta vaikeaan ja kasvaa, kun niitä yhdistetään alkoholiin ja psykotrooppisiin lääkkeisiin. Joitakin niistä käytetään unilääkkeinä (doksyyliamiini). Harvoin sedaation sijaan tapahtuu psykomotorista kiihtymistä (useammin kohtalaisilla terapeuttisilla annoksilla lapsilla ja suurilla toksisilla annoksilla aikuisilla). Rauhoittavan vaikutuksen vuoksi useimpia lääkkeitä ei voida käyttää huomiota vaativassa työssä. Kaikki ensimmäisen sukupolven lääkkeet tehostavat sedatiivisten ja hypnoottisten lääkkeiden, huumausaineiden ja muiden kuin huumeiden kipulääkkeiden, monoaminioksidaasin estäjien ja alkoholin vaikutuksia..
• Hydroksytsiinille ominainen anksiolyyttinen vaikutus voi johtua toiminnan vaimentamisesta tietyillä keskushermoston subkortikaalisen alueen alueilla.
• Atropiinin kaltaiset reaktiot, jotka liittyvät lääkkeiden antikolinergisiin ominaisuuksiin, ovat kaikkein tyypillisimpiä etanolamiinille ja etyleenidiamiinille. Ilmenee suun kuivuminen ja nenänielu, virtsaretentio, ummetus, takykardia ja näkövamma. Nämä ominaisuudet tarjoavat keskusteltujen lääkkeiden tehokkuuden ei-allergisen nuhan hoidossa. Samanaikaisesti ne voivat parantaa keuhkoastman obstrukatiota (ysköksen viskositeetin lisääntymisen vuoksi), aiheuttaa glaukooman pahenemista ja johtaa infravesikaaliseen tukkeeseen eturauhasen adenoomassa jne..
• Antiemeettinen ja pumppausvastainen vaikutus liittyy todennäköisesti myös lääkkeiden keskeiseen antikolinergiseen vaikutukseen. Jotkut antihistamiinit (difenhydramiini, prometatsiini, syklitsiini, mekliziini) vähentävät vestibulaaristen reseptoreiden stimulaatiota ja estävät labyrintin toimintaa, ja siksi niitä voidaan käyttää liikuntataudeissa.
• Useat H1-histamiinin salpaajat vähentävät parkinsonismin oireita johtuen asetyylikoliinin vaikutusten keskeisestä estämisestä.
• Antitussiivinen vaikutus on tyypillisimpiä difenhydramiinille, se toteutuu johtuen suorasta vaikutuksesta yskäkeskukseen medulla oblongatassa.
• Ensisijaisesti syproheptadiinille ominainen antiserotoniinivaikutus määrää sen käytön migreenissä.
• Alfa-1: n estävä vaikutus perifeerisen verisuonten laajenemisen kanssa, etenkin fenotiatsiinisarjan antihistamiineille ominainen, voi johtaa ohimenevien verenpaineen laskuun herkillä henkilöillä.
• Paikallinen anestesia (kokaiinin kaltainen) vaikutus on ominaista useimmille antihistamiineille (tapahtuu kalvojen läpäisevyyden vähentymisen vuoksi natriumioneille). Difenhydramiini ja prometatsiini ovat voimakkaampia paikallispuudutteita kuin novokaiini. Samanaikaisesti niillä on systeemisiä kinidiinin kaltaisia ​​vaikutuksia, jotka ilmenevät tulenkestävän vaiheen pidentämisellä ja kammion takykardian kehittymisellä.
• Takyfylaksia: antihistamiiniaktiivisuuden väheneminen pitkäaikaisessa käytössä, mikä vahvistaa tarpeen vaihtaa lääkkeitä 2-3 viikon välein.
• On huomattava, että ensimmäisen sukupolven antihistamiinit eroavat toisesta sukupolvesta lyhyen altistuksen keston suhteen suhteellisen nopean kliinisen vaikutuksen alkaessa. Monet niistä ovat saatavissa parenteraalisesti. Kaikki edellä mainitut, samoin kuin alhaiset kustannukset, määräävät antihistamiinien laajan käytön nykyään.

Lisäksi monet keskustelluista ominaisuuksista antoivat sijainnin kapealla tiettyjen patologioiden (migreeni, unihäiriöt, ekstrapyramidaaliset häiriöt, ahdistus, liikuntatauti jne.) Hoidossa, joille "vanhat" antihistamiinit eivät liity allergioihin. Monet ensimmäisen sukupolven antihistamiinit ovat osa yhdistelmävalmisteita, joita käytetään vilustumisen ehkäisyyn, rauhoitteina, unilääkkeinä ja muina komponenteina.

Yleisimmin käytettyjä ovat klooripyramiini, difenhydramiini, Clemastine, syproheptadine, promethazine, fencarol and hydroxyzine.

Klooripyramiini (Suprastin) on yksi yleisimmin käytetyistä sedatiivisista antihistamiineista. Sillä on merkittävää antihistamiiniaktiivisuutta, perifeerinen antikolinerginen vaikutus ja kohtalainen antispasmodinen vaikutus. Tehokas useimmissa tapauksissa kausiluonteisen ja monivuotisen allergisen rinokonjunktiviitin, Quincken turvotuksen, nokkosihottuman, atooppisen ihottuman, ekseeman, eri etiologioiden kutinan hoidossa; parenteraalisessa muodossa - akuutin allergisen tilan hoitoon, joka vaatii ensiapua. Tarjoaa laajan valikoiman terapeuttisia annoksia. Se ei kerry veren seerumiin, joten se ei aiheuta yliannostuksia pitkäaikaisessa käytössä. Suprastinille on ominaista nopea vaikutuksen alkaminen ja lyhyt vaikutusaika (mukaan lukien sivu). Tässä tapauksessa klooripyramiini voidaan yhdistää ei-sedatiivisten H1-salpaajien kanssa antiallergisen vaikutuksen keston pidentämiseksi. Suprastin on tällä hetkellä yksi myydyimmistä antihistamiineista Venäjällä. Tämä liittyy objektiivisesti todistettuun korkeaan tehokkuuteen, sen kliinisen vaikutuksen hallittavuuteen, erilaisten annosmuotojen, myös injektoitavien, läsnäoloon ja alhaisiin kustannuksiin.

Difenhydramiini (difenhydramiini) on yksi ensimmäisistä syntetisoiduista H1-salpaajista. Sillä on melko korkea antihistamiiniaktiivisuus ja se vähentää allergisten ja pseudoallergisten reaktioiden vakavuutta. Koska sillä on merkittävää kolinolyyttistä vaikutusta, sillä on kiinnitystä estävä, oksentelua estävä vaikutus ja se aiheuttaa samalla kuivia limakalvoja, virtsaretentiota. Lipofiilisyytensä vuoksi difenhydramiini antaa voimakkaan sedaation ja sitä voidaan käyttää unilääkkeinä. Sillä on merkittävä paikallispuudutus, minkä seurauksena sitä käytetään toisinaan vaihtoehtona novokaiinin ja lidokaiinin intoleranssille. Difenhydramiini esiintyy erilaisissa annosmuodoissa, mukaan lukien parenteraaliseen käyttöön, mikä on määrittänyt sen laajan käytön hätäterapiassa. Merkittävä joukko sivuvaikutuksia, seurausten ennakoimattomuus ja vaikutukset keskushermostoon vaativat kuitenkin entistä enemmän huomiota sen käyttöön ja mahdollisuuksien mukaan vaihtoehtoisten keinojen käyttöön.

Clemastine (Tavegil) on erittäin tehokas antihistamiinilääke, joka on samanlainen toiminnassa kuin difenhydramiini. Sillä on korkea antikolinerginen vaikutus, mutta läpäisee vähäisemmässä määrin veri-aivoesteen, jonka seurauksena sedatiivisen vaikutuksen havaitseminen on harvoin - jopa 10%. Sitä on myös pistosmuodossa, jota voidaan käyttää lisälääkkeenä anafylaktisen sokin ja angioödeeman hoitoon, allergisten ja näennäisallergisten reaktioiden ehkäisyyn ja hoitoon. Yliherkkyys klemastiinille ja muille antihistamiinille, joilla on samanlainen kemiallinen rakenne, tunnetaan kuitenkin..

Dimetenden (Fenistil) on lähinnä toisen sukupolven antihistamiineja, eroaa ensimmäisen sukupolven lääkkeistä paljon vähemmän ilmeisen sedatiivisen ja muskariinisen vaikutuksen, korkean antiallergisen vaikutuksen ja vaikutuksen keston perusteella.

Siten ensimmäisen sukupolven antihistamiineilla, jotka vaikuttavat sekä H1: ään että muihin reseptoreihin (serotoniini, keskus- ja perifeeriset kolinergiset reseptorit, alfa-adrenergiset reseptorit), on erilaisia ​​vaikutuksia, jotka määrittivät niiden käytön monissa olosuhteissa. Mutta sivuvaikutusten vakavuus ei anna meille mahdollisuutta pitää niitä ensisijaisina lääkkeinä allergisten sairauksien hoidossa. Niiden käytöstä saatu kokemus on mahdollistanut yksisuuntaisten lääkkeiden - antihistamiinien toisen sukupolven - kehittämisen.

Toisen sukupolven antihistamiinit (ei-sedatiivit). Toisin kuin edellisessä sukupolvessa, niillä ei juuri ole rauhoittavia ja antikolinergisiä vaikutuksia, mutta ne eroavat toisistaan ​​H1-reseptoreihin kohdistuvan toiminnan selektiivisyydessä. Heille kuitenkin kardiotoksinen vaikutus havaittiin vaihtelevassa määrin..

Heille yleisimmät ovat seuraavat ominaisuudet.

• Suuri spesifisyys ja korkea affiniteetti H1-reseptoreihin ilman vaikutusta koliini- ja serotoniinireseptoreihin.
• Kliinisen vaikutuksen nopea alkaminen ja vaikutuksen kesto. Pidentyminen voidaan saavuttaa johtuen voimakkaasta sitoutumisesta proteiineihin, lääkkeen ja sen metaboliittien kumulaatiosta kehossa ja viivästyneestä erittymisestä.
• Minimaalinen sedaatio käytettäessä lääkkeitä terapeuttisina annoksina. Se selitetään veri-aivoesteen heikolla läpikulkemisella, joka johtuu näiden aineiden rakenteellisista ominaisuuksista. Joillakin erityisen herkillä henkilöillä voi olla kohtalainen uneliaisuus..
• Takyfylaksian puute pitkäaikaisessa käytössä.
• Kyky estää sydänlihaksen kaliumkanavia, mikä liittyy QT-ajan pidentymiseen ja sydämen rytmihäiriöihin. Tämän sivuvaikutuksen riski kasvaa, kun antihistamiineja yhdistetään antifungaalisiin (ketokonatsoli ja intrakonatsoli), makrolideihin (erytromysiini ja klaritromysiini), masennuslääkkeisiin (fluoksetiini, sertraliini ja paroksetiini), jos käytetään greippimehua, samoin kuin potilaille, joilla on vaikea maksan toiminta.
• Parenteraalisia muotoja puuttuu, mutta osa niistä (atselastiini, levokabastiini, bamipiini) on saatavana ajankohtaisina muodoina.

Alla on toisen sukupolven antihistamiineja, joilla on kaikkein tyypillisimmät ominaisuudet..

Loratadin (Claritin) on yksi toisen sukupolven myydyimmistä lääkkeistä, mikä on ymmärrettävää ja loogista. Sen antihistamiiniaktiivisuus on korkeampi kuin astemitsolilla ja terfenadiinilla johtuen suuremmasta sitoutumislujuudesta perifeerisiin H1-reseptoreihin. Lääkkeellä ei ole rauhoittavaa vaikutusta, eikä se tehosta alkoholin vaikutusta. Lisäksi loratadiini ei käytännössä ole vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa eikä sillä ole kardiotoksista vaikutusta.

Seuraavat antihistamiinit ovat paikallisia lääkkeitä ja niiden tarkoituksena on lievittää paikallisia allergioiden oireita.

Azelastine (Allergodil) on erittäin tehokas hoito allergisen nuhan ja sidekalvontulehduksen hoidossa. Nasalasumutteen ja silmätippojen muodossa käytetyllä atselastiinilla ei käytännössä ole systeemistä vaikutusta.

Setiritsiini (Zyrtec) on erittäin selektiivinen perifeerisen H1-reseptorin antagonisti. Se on hydroksytsiinin aktiivinen metaboliitti, jolla on paljon vähemmän ilmeinen sedatiivinen vaikutus. Setiritsiini ei melkein metaboloidu kehossa, ja sen erittymisaste riippuu munuaisten toiminnasta. Sille on ominaista korkea kyky tunkeutua ihoon ja vastaavasti tehokkuus allergioiden ihon ilmenemismuodoissa. Setiritsiinillä ei havaittu kokeessa eikä klinikalla mitään rytmihäiriöistä vaikutusta sydämeen.

päätelmät

Joten lääkärin arsenaalissa on riittävä määrä antihistamiinia, jolla on erilaisia ​​ominaisuuksia. On muistettava, että ne tarjoavat vain oireenmukaista helpotusta allergioista. Lisäksi erityisestä tilanteesta riippuen voit käyttää sekä erilaisia ​​lääkkeitä että niiden erilaisia ​​muotoja. On myös tärkeää, että lääkäri muistaa antihistamiinien turvallisuuden.

Useimpien ensimmäisen sukupolven antihistamiinien haitat ovat takyfylaksia (riippuvuus), joka vaatii lääkkeen vaihtamista 7-10 päivän välein, vaikka esimerkiksi dimetindeenin (Fenistil) ja klemastiinin (Tavegil) on osoitettu vaikuttavan 20 päivän ajan ilman takyfylaksiaa ( Kirchhoff CH et ai., 2003; Koers J. et ai., 1999).

Vaikutuksen kesto on 4 - 6 tuntia difenhydramiinille, 6 - 8 tuntia dimetindeenille ja enintään 12 (ja joissain tapauksissa 24) tuntia klemastiinille;.

Edellä mainituista haitoista huolimatta ensimmäisen sukupolven antihistamiineilla on vahva asema allergologisessa käytännössä, etenkin lasten- ja geriatriassa (Luss L.V., 2009). Näiden lääkkeiden pistämismuodot tekevät niistä välttämättömiä akuuteissa ja kiireellisissä tilanteissa. Klooripyramiinin antikolinerginen lisävaikutus vähentää merkittävästi kutinaa ja ihottumaa, joilla on lasten atooppinen ihottuma; vähentää nenän eritystä ja pysäyttää aivastelua SARSin aikana. Ensimmäisen sukupolven antihistamiinien terapeuttinen vaikutus aivastuksen ja yskän aikana voi johtua suurelta osin H1- ja muskariinireseptorien salpauksesta. Kyproheptadiinilla ja klemastiinilla on antihistamiinivaikutuksen lisäksi voimakas antiserotoniiniaktiivisuus. Dimentiden (Fenistil) estää edelleen muiden allergiavälittäjien, erityisesti kiniinien, vaikutusta. Lisäksi todettiin alhaisemmat ensimmäisen sukupolven antihistamiinien kustannukset verrattuna toisen sukupolven lääkkeisiin.

Ensimmäisen sukupolven suun kautta otettavien antihistamiinien tehokkuus on osoitettu, niiden käyttöä yhdessä lasten suun kautta otettavien dekongestanttien kanssa ei suositella..

Siksi ensimmäisen sukupolven antihistamiinien eduista ovat: pitkäaikainen käyttökokemus (yli 70 vuotta), hyvä tuntemus, mahdollisuus annostella niitä pikkulapsille (dimetindeenille), välttämättömyys akuuteissa allergisissa reaktioissa ruuille, lääkkeille, puremille hyönteiset sedaation aikana, kirurgisessa käytännössä.

Toisen sukupolven antihistamiinien ominaispiirteitä ovat korkea affiniteetti H1-reseptoreihin, vaikutuksen kesto (jopa 24 tuntia), heikko läpäisevyys veri-aivoesteen läpi terapeuttisina annoksina, ruoan inaktivoinnin puuttuminen ja takyfylaksia. Lähes nämä lääkkeet eivät metaboloidu kehossa. Älä aiheuta sedaatiota, mutta joillakin potilailla voi käydä uneliaisuutta käytettäessä..

Toisen sukupolven antihistamiinien edut ovat seuraavat:

• Koska toisen sukupolven lääkkeillä on lipofobisuus ja heikko tunkeutuminen veri-aivoesteen läpi, niillä ei käytännössä ole sedatiivista vaikutusta, vaikka joillakin potilailla se voidaan havaita.
• Vaikutus kestää jopa 24 tuntia, joten suurin osa näistä lääkkeistä määrätään kerran päivässä.
• Riippuvuuden puute, joka mahdollistaa lääkityksen määräämisen pitkään (3–12 kuukautta).
• Lääkityksen lopettamisen jälkeen terapeuttinen vaikutus voi kestää viikon.

2. sukupolven antihistamiineille on tunnusomaista antiallergiset ja anti-inflammatoriset vaikutukset. Tietyt antiallergiset vaikutukset on kuvattu, mutta niiden kliininen merkitys on edelleen epäselvä..

Pitkäaikainen (vuosien) hoito sekä ensimmäisen että toisen sukupolven suun kautta annettavilla antihistamiinilla on turvallista. Jotkut, mutta eivät kaikki tämän ryhmän lääkkeet, metaboloituvat maksassa sytokromi P450-järjestelmän vaikutuksesta ja voivat olla vuorovaikutuksessa muiden lääkeaineiden kanssa. Oraalisten antihistamiinien turvallisuus ja tehokkuus lapsilla on osoitettu. Niitä voidaan määrätä pienillekin lapsille..

Näin ollen lääkkeellä, jolla on niin laaja antihistamiinilääkevalikoima, on mahdollisuus valita lääke potilaan iästä, erityisestä kliinisestä tilanteesta ja diagnoosista riippuen. Ensimmäisen ja toisen sukupolven antihistamiinit ovat olennainen osa aikuisten ja lasten allergisten sairauksien kattavaa hoitoa.

Kirjallisuus

1. Gushchin I.S. antihistamiinit. Käsikirja lääkäreille. M.: Aventis Pharma, 2000, 55 s..
2. Korovina N. A., Cheburkin A. V., Zakharova I. N., Zaplatnikov A. L., Repina E. A. Antihistamiinit lastenlääkärin käytännössä. Käsikirja lääkäreille. M., 2001, 48 s..
3. Luss L.V. Antihistamiinien valinta allergisten ja pseudoallergisten reaktioiden hoidossa // Ros. allergologinen aikakauslehti. 2009, nro 1, s. 1-7.
4. ARIA // Allergia. 2008. V. 63 (toimitus 86). S. 88–160
5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Toisen sukupolven H1-antagonistien teho vs. selektiivisyys // The European Hisamine Research Society, vuosikokous 2002, 22. toukokuuta, Eger, Unkari.

O. B. Polosyants, lääketieteen kandidaatti

Valtion kliininen sairaala nro 50, Moskova

Kirjoittajan yhteystiedot kirjeenvaihtoon: 127206, Venäjä, Moskova, ul. Vucheticha, talo 217

Tehokkaimmat antihistamiinit lapsille ja aikuisille - luettelo lääkkeistä ohjeineen ja hinnoin

Pieni joukko ihmisiä oli onnekas koskaan kokenut allergisia reaktioita elämässään. Useimpien on ajoittain kohdattava heidät. Tehokkaat antihistamiinit auttavat selviytymään sekä aikuisten että lasten allergioista. Tällaiset lääkkeet auttavat eliminoimaan kehon kielteisiä reaktioita tiettyihin ärsykkeisiin. Markkinoilla on saatavana laaja valikoima anti-allergeenisia lääkkeitä. On toivottavaa, että jokainen ihminen pystyy ymmärtämään niitä.

Mitä ovat antihistamiinit?

Nämä ovat lääkkeitä, joiden työn tarkoituksena on tukahduttaa vapaan histamiinin vaikutus. Tämä aine vapautuu sidekudossoluista, jotka tulevat immuunijärjestelmään, kun allergeeni saapuu ihmiskehoon. Histamiinin vuorovaikutuksessa tiettyjen reseptoreiden kanssa alkavat turvotus, kutina ja ihottumat. Kaikki nämä ovat allergian oireita. Antihistamiinivaikutteiset lääkkeet estävät yllä olevia reseptoreita lievittäen potilaan tilaa.

Käyttöaiheet

Lääkärin on ehdottomasti määrättävä antihistamiineja, tekemällä tarkka diagnoosi. Niiden antaminen on yleensä suositeltavaa, jos esiintyy sellaisia ​​oireita ja sairauksia:

• varhainen atooppinen oireyhtymä lapsella;
• vuodenajan tai ympärivuotinen nuha;
• negatiivinen reaktio kasvinpölylle, eläimen karvoille, kotitalouspölylle, joillekin lääkkeille;
• vaikea keuhkoputkentulehdus;
• angioedeema;
• anafylaktinen sokki;
• ruoka-allergiat;
• suolisairaus;
• keuhkoastma;
• atooppinen ihottuma;
• konjunktiviitti, jonka aiheuttaa allergeeneille altistuminen;
• krooninen, akuutti ja muut urtikaria;
• allerginen ihottuma.

Antihistamiinit - luettelo

Antiallergisia lääkkeitä on useita sukupolvia. Niiden luokittelu:

1. Uuden sukupolven lääkkeet. Nykyaikaisimmat huumeet. Ne toimivat erittäin nopeasti ja niiden käytön vaikutus jatkuu pitkään. Estää H1-reseptorit, tukahduttaen allergiaoireet. Tämän ryhmän antihistamiinit eivät heikennä sydämen toimintaa, joten niitä pidetään yhtenä turvallisimmista.
2. Valmistelut 3 sukupolvea. Aktiiviset metaboliitit, joilla on vain vähän vasta-aiheita. Tarjoaa nopeita, kestäviä tuloksia, vaikuttaa säästävästi sydämeen.
3. Kahden sukupolven valmistelut. Ei sedatiivisia lääkkeitä. Heillä on pieni luettelo sivuvaikutuksista, ne antavat suuren kuormituksen sydämelle. Älä vaikuta henkiseen tai fyysiseen toimintaan. Toisen sukupolven antiallergisia lääkkeitä määrätään usein ihottumaan, kutinaan.
4. 1. sukupolven lääkkeet. Rauhoittavat, tehokkaat jopa useita tunteja. Ne poistavat allergiaoireet hyvin, mutta niillä on monia sivuvaikutuksia ja vasta-aiheita. Niiden käytöstä on aina taipumus nukkua. Tällä hetkellä sellaisia ​​lääkkeitä määrätään hyvin harvoin..

Uuden sukupolven antiallergiset lääkkeet

Kaikkia tämän ryhmän lääkkeitä ei ole mahdollista luetella. On syytä tehdä niistä muutama parhaista. Seuraava lääke avaa tämän luettelon:

• nimi: feksofenadiini (analogit - Allegra (Telfast), Fexofast, Tigofast, Altiva, Feksofen-Sanovel, Kestin, Norastemizole);
• toiminta: estää H1-histamiinireseptoreita, lievittää kaikkia allergiaoireita;
• plussat: se toimii nopeasti ja pitkään, on saatavana tabletteina ja suspensioina, potilaat sietävät sitä hyvin, sillä ei ole liikaa sivuvaikutuksia, annostellaan ilman reseptiä;
• haitat: ei sovi alle 6-vuotiaille lapsille, raskaana oleville, imettäville äideille, yhteensopimattomien antibioottien kanssa.

Toinen harkitsemisen arvoinen lääke:

• nimi: levosetiritsiini (analogit - Aleron, Zilola, Alerzin, Gletset, Aleron Neo, Rupafin);
• toiminta: antihistamiini, estää H1-reseptoreita, vähentää verisuonien läpäisevyyttä, sillä on antipruisiittisia ja antieksudatiivisia vaikutuksia;
• plussat: myynnissä on tabletteja, tippoja, siirappia, lääke vaikuttaa vain neljänneksessä tunnissa, vasta-aiheita ei ole paljon, yhteensopivuus monien lääkkeiden kanssa;
• Miinukset: Laaja luettelo voimakkaista sivuvaikutuksista.

Uuden sukupolven seuraavan sukupolven lääke on osoittautunut hyvin:

• nimi: Desloratadiini (analogit - Lordes, Allergostop, Alersis, Fribris, Eden, Friedes, Allergomax, Erius);
• toiminta: antihistamiini, herkkyyslääke, dekongestantti, lievittää ihottumaa, nenää, nenän tukkoisuutta, vähentää keuhkoputkien hyperaktiivisuutta;
• Plussaa: uuden sukupolven allergialääke imeytyy hyvin ja toimii nopeasti, lievittää allergian oireita päivässä, sillä ei ole negatiivista vaikutusta keskushermostoon ja reaktionopeuteen, ei vahingoita sydäntä, yhteiskäyttö muiden lääkkeiden kanssa on sallittua;
• Miinukset: ei sovellu raskauteen ja imetykseen, kielletty alle 12-vuotiaille lapsille.

Antihistamiinit 3 sukupolvea

Seuraava lääke on suosittu ja sillä on monia hyviä arvosteluja:

• nimi: Desal (analogit - Ezlor, Nalorius, Elisha);
• toiminta: antihistamiini, lievittää turvotusta ja kouristelua, lievittää kutinaa, ihottumaa, allergista nuhaa;
• plussa: se tuotetaan tableteina ja liuoksina, se ei anna sedatiivista vaikutusta eikä vaikuta reaktionopeuteen, se toimii nopeasti ja toimii päivän järjestyksessä, imeytyy nopeasti;
• Miinukset: haittaa sydämelle, paljon sivuvaikutuksia.

Hyvin asiantuntijat vastaavat tällaisesta lääkkeestä:

• nimi: Suprastinex;
• toiminta: antihistamiini, estää allergisten oireiden ilmenemistä ja helpottaa niiden kulkua, auttaa kutinaa, kuorintaa, aivastelua, turvotusta, nuhaa, ihottumaa;
• plussat: saatavana tippoina ja tabletteina, sillä ei ole sedatiivista, antikolinergistä ja antiserotonergistä vaikutusta, lääke toimii tunnin ajan ja toimii edelleen yhden päivän;
• haitat: on olemassa useita tiukkoja vasta-aiheita.

Kolmannen sukupolven lääkkeiden ryhmään kuuluu myös tämä:

• nimi: Xizal;
• toiminta: voimakas antihistamiini, ei vain lievitä allergioiden oireita, mutta myös estää niiden esiintymisen, vähentää verisuonten seinämien läpäisevyyttä, torjuu aivastelua, ihottumaa, turvotusta, urtikariaa, limakalvojen tulehduksia;
• plussat: myydään tabletteina ja tippoina, sillä ei ole rauhoittavaa vaikutusta, imeytyy hyvin;
• haitat: sillä on laaja valikoima sivuvaikutuksia.

Allergiset lääkkeet 2 sukupolvea

Tunnettu huumeiden sarja, esitelty tabletteina, tippoina, siirappeina:

• nimi: Zodak;
• toiminta: pitkäaikainen antiallerginen, auttaa kutinaa, ihon kuoriutumista, lievittää turvotusta;
• plussat: annostuksista ja maahantulosäännöistä huolimatta se ei aiheuta uneliaisuutta, alkaa nopeasti toimia, ei aiheuta riippuvuutta;
• Miinukset: kielletty raskaana oleville naisille ja lapsille.

Seuraava toisen sukupolven lääke:

• nimi: Tsetrin;
• toiminta: antihistamiini, auttaa turvotusten, hyperemian, kutinaa, kuorinnan, nuhan, nokkosihottuman, vähentää kapillaarien läpäisevyyttä, lievittää kouristuksia;
• plussat: myynnissä on tippoja ja siirappia, alhaiset kustannukset, antikolinergisten ja antiserotoniinivaikutusten puuttuminen, jos annostusta noudatetaan, se ei vaikuta huomion keskittymiseen, ei ole riippuvuutta, sivuvaikutukset ovat erittäin harvinaisia;
• haitat: on olemassa useita tiukkoja vasta-aiheita, yliannos on erittäin vaarallinen.

Toinen erittäin hyvä lääke tähän luokkaan:

• nimi: Lomilan;
• toiminta: systeeminen H1-reseptorien salpaaja, lievittää kaikkia allergiaoireita: kutinaa, kuorintaa, turvotusta;
• plussat: ei vaikuta sydämeen ja keskushermostoon, poistuu kokonaan kehosta, auttaa selviämään allergioista hyvin ja nopeasti, sopii jatkuvaan käyttöön;
• haitat: monia vasta-aiheita ja sivuvaikutuksia.

1. sukupolven työkalut

Tämän ryhmän antihistamiinit ilmestyivät kauan sitten, ja niitä käytetään nykyään harvemmin kuin toisia, vaikka ne ansaitsevat huomion. Tässä on yksi kuuluisimmista:

• nimi: Diatsoliini;
• toiminta: antihistamiini, H1-reseptorien salpaajat;
• pluss: antaa anestesiavaikutuksen, kestää pitkään, auttaa hyvin dermatoosien kanssa, joilla on ihon kutinaa, nuhaa, yskää, ruoka- ja lääkeallergioita, hyönteisten puremia, on halpaa;
• haitat: siellä on kohtalaisen voimakas sedatiivinen vaikutus, paljon sivuvaikutuksia, vasta-aiheet.

Tämä sukupolvi liittyy myös ensimmäisen sukupolven lääkkeisiin:

• nimi: Suprastin;
• toiminta: antiallerginen;
• Plussat: saatavana tabletteina ja ampulleina;
• haitat: voimakas sedatiivinen vaikutus, vaikutus kestää lyhyen aikaa, paljon vasta-aiheita, sivuvaikutuksia.

Ryhmän viimeinen edustaja:

• nimi: Fenistil;
• toiminta: histamiinin salpaaja, antipruritic;
• plussat: se annetaan geelin, emulsion, tippojen, tablettien muodossa, poistaa hyvin ihon ärsytystä, nukuttaa hieman, on halpaa;
• haitat: vaikutus levityksen jälkeen on nopea.

Allergiapillerit lapsille

Useimmilla antihistamiineilla on tiukat ikä-vasta-aiheet. Kysymys on melko kohtuullinen: mitä voidaan käyttää erittäin pienten allergikoiden hoitamiseen, jotka kärsivät vähintään aikuisista? Lapsille määrätään yleensä lääkkeitä tippojen, suspensioiden ja ei tablettien muodossa. Lääkkeet, jotka on hyväksytty imeväisten ja alle 12-vuotiaiden lasten hoitoon:

• difenhydramiini;
• Fenistil (tiput, jotka sopivat yli kuukauden ikäisille vauvoille);
• Peritol;
• Diazolin;
• Suprastin (sopii imeväisille);
• Clarotadine;
• Tavegil;
• Tsetriini (sopii vastasyntyneille);
• Zirtek;
• Clarisens;
• kinnaritsiini;
• loratadiini;
• Zodak
• Claritin;
• Erius (sallittu syntymästä alkaen);
• Lomilan;
• Fenkarol.

Antihistamiinien vaikutustapa

Allergeenin vaikutuksesta kehossa muodostuu ylimääräistä histamiinia. Kun se liittyy tiettyihin reseptoreihin, aiheutuu negatiivisia reaktioita (turvotus, ihottuma, kutina, nenä, sidekalvontulehdus jne.). Antihistamiinit vähentävät tämän aineen vapautumista vereen. Lisäksi ne estävät H1-histamiinireseptoreiden vaikutusta estäen siten niitä sitoutumasta ja reagoimasta itse histamiinin kanssa.

Sivuvaikutukset

Jokaisella lääkkeellä on oma luettelonsa. Erityinen sivuvaikutusten luettelo riippuu myös siitä, mihin sukupolveen lääke kuuluu. Tässä on joitain yleisimmistä:

• päänsärky;
• uneliaisuus;
• tietoisuuden sekavuus;
• heikentynyt lihaksen sävy;
• nopea kyllästyvyys;
• ummetus
• huonontunut huomion keskittyminen;
• näön hämärtyminen;
• vatsakipu;
• huimaus;
• kuiva suu.

Vasta

Jokaisella antihistamiinilääkkeellä on oma ohjeiden mukainen luettelo. Lähes jokainen niistä on kielletty raskaana oleville tytöille ja imettäville äideille. Lisäksi luettelo hoidon vasta-aiheista voi sisältää:

• yksilöllinen suvaitsemattomuus komponentteihin;
• glaukooma;
• maha- tai pohjukaissuolihaava;
• eturauhasen adenooma;
• virtsarakon tukkeuma;
• lapset tai vanhuus;
• alahengitysteiden sairaudet.

Paras allergialääke

Top 5 tehokkainta lääkettä:

1. Erius. Nopea vaikutuslääke, joka eliminoi hyvin vuotoa, kutinaa, ihottumaa. Se on kallis.
2. Eden. Huume desloratadiinin kanssa. Se ei anna unilääkkeitä. Se selviytyy hyvin oireista, kutinasta, turvotuksesta.
3. Zirtek. Lääke perustuu setirisiiniin. Nopea ja tehokas.
4. Zodak. Erinomainen allergiahoito, joka poistaa välittömästi oireet..
5. Tsetrin. Lääke, joka antaa harvoin sivuvaikutuksia. Poistaa nopeasti allergiaoireet.

Antihistamiinien hinta

Kaikki lääkkeet ovat saatavana ostettavaksi, ja voit helposti valita sopivimman. Joskus he antavat hyviä alennuksia rahastoille. Voit ostaa niitä apteekeista Moskovassa, Pietarissa ja muissa kaupungeissa, tilata niiden toimitus postitse verkkoapteekkeissa. Seuraava taulukko sisältää antihistamiinien arvioidun hintaluokan:

Lääkkeen nimi, vapautumisen muoto, tilavuus

Antihistamiinit: mikä se on, histamiinilääkkeiden sukupolvi

Jokainen, joka etsii apteekeista histamiinilääkkeitä, kohtaa varmasti ongelman, koska niitä määrätään erittäin harvinaisissa tilanteissa. Eri sukupolvien antihistamiineja puolestaan ​​edustaa nykyään hyvin laajasti. Asia on, että histamiini on biologinen yhdiste, joka on jatkuvasti ihmiskehossa inaktiivisessa tilassa. Vapaa histamiini on niin aktiivinen, että se estää elintärkeiden elinten toimintaa. Tämän vaikuttavan aineen tukahduttamiseksi käytetään antihistamiinilääkkeitä..

Kuinka antihistamiinit toimivat??

Koska histamiini-reseptori-kompleksi muodostuu nopeasti, tutkijat ovat kehittäneet uuden sukupolven antihistamiineja, joilla on lisävaikutus tulehduksen monimutkaisiin mekanismeihin:

• inaktivoi histamiini;
• hidastaa histamiinisynteesin prosessia ja happearadikaalien muodostumista;
• häiritä solujen aktivoitumisprosessia kalsiumionien immobilisoinnin avulla.

Nämä lääkkeet vaikuttavat reseptoreiden ja histamiinin vuorovaikutukseen, jota tarvitaan välittäjään kohdistuvaan biologiseen vaikutukseen.

Kun histamiini sitoutuu H1-reseptoriin, sileälihassoluissa ilmaantuu kouristelua. Jos tällainen reseptori vaikuttaa hermosolujen loppumiseen, iho kutittaa, nokkosihottuma ja hyperemia ilmestyvät. Kun reseptorit vaikuttavat rinnassa, limantuotanto kasvaa..

H2-reseptorin kiinnittymistilanteessa histamiiniin stimuloidaan solujen eritystä maha-suolikanavassa, mitä seuraa ripuli, ilmavaivat ja ihottumat suussa.

H3-reseptoria on läsnä hermoston soluissa, ja siksi ne reagoivat histamiiniin kuumeen, päänsärkyyn, pahoinvointiin ja migreeniin.

Syöttösolujen pinnalla on H4-reseptori, joka osallistuu neutrofiilien mobilisointiin ja liikkeeseen.

Antihistamiinit voivat sitoutua tietyn tyyppisiin reseptoreihin tai olla selektiivisiä.

Antihistamiinien sukupolvet: luettelo

Asiantuntijat ovat määrittäneet allergialääkkeiden luokituksen sukupolven mukaan. Se muodostui siitä hetkestä, jolloin keksittiin histamiinia estäviä aineita. Sellaisiin sukupolviin kuuluvat lääkkeet erottuvat ominaisuuksiltaan. Luokitus luotiin vasta-aiheiden ja toivottujen seurausten perusteella annon jälkeen.

Kullekin potilaalle lääke valitaan yksilöllisesti oireiden perusteella. Kehon yksilöllisillä ominaisuuksilla on tärkeä vaikutus..

Ensimmäisen sukupolven antihistamiinien luettelo sisältää sedatiivisia lääkkeitä, jotka ovat aktiivisia H1-reseptoreissa. Niitä annetaan potilaalle suurina annoksina, ja yhden vaikutuksen kestää noin 6 tuntia. Tämän jälkeen sinun on annettava eri annos.

Rauhoittavien lääkkeiden tehokkaalla vaikutuksella on joitain sivuvaikutuksia: visio muuttuu epäselväksi, suun limakalvo kuivataan ja oppilaat laajentunevat. Rauhoittavien lääkkeiden avulla potilas toteaa uneliaisuutta, heikentynyttä lihastestoa. Tällaisia ​​varoja ei voida määrätä, jos potilas ajaa autoa ja työskentelee vastuuntuntoista työtä. Kun sitä käytetään ensimmäisen sukupolven antihistamiinien, unilääkkeiden, särkylääkkeiden ja sedatiivien kanssa, jälkimmäisten käytön vaikutus paranee.

Nämä allergialääkkeet on määrätty tiettyihin ongelmiin:

• keuhkoastma;
• allergiat, jotka heikentävät hengityselimiä;
• nokkosihottuma;
• keuhkoputkentulehdus;
• akuutit kontaktiallergiat.

Koska tällaiset lääkkeet tekevät erinomaista yskää, ne on määrätty keuhkoputkentulehdukseen. Potilaat, jotka kärsivät kroonisista vaivoista, jotka vaikeuttavat hengittämistä, tarvitsevat sellaisia ​​lääkkeitä. Niistä yleisimpiä ovat:

Toisen sukupolven antihistamiinit ovat lääkkeitä, joilla ei ole sedatiivista vaikutusta. Mahdollisten sivuvaikutusten lukumäärä on minimoitu. Nämä lääkkeet eivät estä reaktiota eivätkä aiheuta uneliaisuutta. Toisen sukupolven lääkkeillä on hyvä vaikutus kutinan ja ihottumien hoidossa..

Näille lääkkeille on kuitenkin ominaista kardiotoksinen vaikutus. Siksi niitä määrätään sairaalassa. Potilaat, joilla on sydämen ja verisuonien patologioita, ovat kiellettyjä käyttämästä toisen sukupolven antihistamiinia:

Kolmas antihistamiinien sukupolvi on aktiivinen metaboliitti. Estämällä histamiinin synteesi, niillä on voimakas vaikutus kehossa. Näitä ovat: Cetrin, Zirtek, Telfast. Toisin kuin edellisen sukupolven lääkkeitä, niitä käytetään astman, ihosairauksien ja akuutin allergian hoidossa. Usein niitä määrätään psoriasiksen hoitoon.

Nykyään uusimman antihistamiinien sukupolvea käytetään laajalti. Uusi neljäs sukupolvi on keino, joka käytännössä ei aiheuta sivuvaikutuksia (Erius, Telfast, Xizal).

Viimeisimmän sukupolven antihistamiinien käytön edut ovat:

• ongelmalle altistumisen nopeus;
• terapeuttisen vaikutuksen kesto enintään 2 päivää;
• takyfylaksiavaikutuksen puute;
• kortikosteroidien tarve vähenee;
• sydänlihaksen ja keskushermoston sivuvaikutusten puute.

Huolimatta lääkeyhtiöiden kehityksen onnistumisista, näiden lääkkeiden käyttöä ei suositella raskauden aikana. Niitä määrätään vain lääkärin valvonnassa..

5. sukupolven antihistamiinit: luettelo

Uusin uusi allergialääkkeiden luettelo sisältää:

• Ebastin;
• setiritsiini;
• levosetiritsiini;
• feksofenadiini;
• Chifenadine;
• Desloratadine.

Kaikki edellä mainitut varat löytyvät muista nimistä, mutta tärkein vaikuttava aine pysyy samana..

Uusi kehitysvaiheessa oleva lääke on Norastemizole. Tämä on työkalu, joka tunnetaan toistaiseksi vain ulkomailla..

Antihistamiinit lapsille ja raskaana oleville naisille

Lasten allergisten sairauksien hoidossa käytetään kolme lääkkeiden sukupolvea. Ensimmäinen ryhmä on keino, jolla on nopeasti parantava ominaisuus ja joka erittyy helposti kehosta. Yleensä niitä määrätään akuutin allergisen reaktion hoitoon lyhyillä kursseilla. Niistä tehokkaimpia ovat: Suprastin, Tavegil, Diazolin ja Fenkarol.

Toisen ryhmän lääkkeillä ei ole rauhoittavaa vaikutusta, ja niiden vaikutus kestää pitkään, joten ne otetaan kerran päivässä. Lastenallergioiden hoitoon määrätään yleensä Fenistil, Ketotifen ja Cetrin..

Kolmannen ryhmän lasten allergialääkkeitä käytetään sairauden kroonisessa muodossa, koska ne säilyttävät vaikutuksensa pitkään..

Lapset voivat käyttää antihistamiinia siirappien, tippojen, voiteiden ja tablettien muodossa.

Antihistamiinilääkkeiden nimittämisestä raskaana oleville naisille on ymmärrettävä, että tämä on kielletty ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana. Toisesta raskauskolmanneksesta alkaen voit käyttää varoja hätätilanteissa.

Raskaana oleville naisille voidaan määrätä luonnollisia antihistamiinia B12- ja C-vitamiinien, nikotiini-, öljyhapon ja pantoteenihapon, kalaöljyn ja sinkin muodossa..

Turvallisimpia raskauden aikana ovat Zyrtec, Claritin, Avil ja Telfast. Jopa heidän vastaanotto on välttämättä yhdenmukainen lääkärisi kanssa.

Antihistamiinien haittavaikutukset ja vasta-aiheet

Antihistamiinit voivat pahentaa potilasta, jolla on diagnooseja:

• virtsan stagnaatio;
• glaukooma;
• laajentunut eturauhanen;
• suolitukos.

Jos luetellut vaivat havaitaan, allergialääkkeet määrätään huolellisesti. Annosta on pienennettävä, jos henkilö kärsii munuaisten ja maksan vajaatoiminnasta. Periaatteessa annostus riippuu lääkkeestä..

Enintään kuuden kuukauden ikäisiä ei suositella käyttämään "Hydroksysiini" ja "Prometatsiini".

Rauhoittavat antihistamiinit ovat lääkkeitä, jotka vähentävät keskittymistä. Tätä toimintaa parantaa huumeiden ja alkoholin samanaikainen käyttö..

Kun käytetään antihistamiinia, etenkin ensimmäisiä sukupolvia, seuraavat sivuvaikutukset voivat ilmetä:

• uneliaisuus;
• ummetus;
• päänsärky;
• heikkonäköinen;
• kuiva suu;
• vaikea virtsaaminen;
• epäselvä tietoisuus.

Huumeiden vuorovaikutus

Jos joitain lääkkeitä otetaan antihistamiinien kanssa, ne provosoivat uneliaisuutta:

1. Zopikloni ja muut lääkkeet, jotka auttavat nukahtamaan nopeasti.
2. Amitriptyliini ja vastaavat masennuslääkkeet.
3. Morfiini ja kodeiini sekä tehokkaat särkylääkkeet.
4. Temazepam, Lorazepam, Diazepam.

Sivuvaikutusten estämiseksi ei antispasmoodisia, antipsykoottisia ja antikolinergisiä lääkkeitä tulisi käyttää yhdessä antiallergisten lääkkeiden kanssa..

Mikä lääkäri voi auttaa?

Allergisten oireiden puhkeamisen jälkeen voit ottaa yhteyttä allergiaan tai terapeudiin. Lisätietoja annetaan silmälääkäriltä, ​​ENT-asiantuntijalta ja ihotautilääkäriltä. Atooppisessa nuhassa on tarpeen käydä pulmonologissa tutkimuksen suorittamiseksi keuhkoastman sulkemiseksi pois..

Ravitsemusterapeutin pätevä suositus, joka jättää erittäin allergiset ruuat potilaan ruokavaliosta, voi auttaa..

Lääkärit huomauttavat, että allergiakomplikaatioita voidaan välttää, jos:

• tarkkaile hypoallergeenista ruokavaliota;
• ota antihistamiineja ajoissa;
• vähentää kontaktien määrää allergeeniin.

Antihistamiineja valitsee lääkäri ottaen huomioon samanaikaiset diagnoosit, iän, vakavuuden ja ihmisen terveydentilan yleisen tilan.

Mitä ovat antihistamiinit ja miten ne otetaan

Ymmärtääksesi mitä antihistamiinit ovat, sinun on ymmärrettävä, mitä histamiinit ovat ja kuinka antihistamiinit vaikuttavat niihin..

Histamiinit ovat aineita, joita löytyy ns. Syöttösoluista. Allergeenin kanssa kosketukseen joutumisen jälkeen histamiinit vapautuvat syöttösoluista provosoivan aineen neutraloimiseksi. Se on histamiineja, jotka vaikuttavat verisuonten läpäisevyyteen ja aiheuttavat kaikkien tunnettujen allergiaoireiden ilmenemisen (kutina, turvotus, punoitus, ihottuma, rakkuloita, ihottuma jne.). On olemassa kolmen tyyppisiä reseptoreita, joilla reagoidessaan histamiiniyhdisteen kanssa on erilaisia ​​vaikutuksia:

1. H1-reseptorit. Yhdistettynä histamiiniin aiheuttaa kutinaa, keuhkoputkien kouristukset lisäävät verisuonten seinämien läpäisevyyttä.

2. H2-reseptorit. Ne reagoivat histamiineihin rentouttamalla kohdun lihaksia, tehostamalla vatsan eritystä ja lisäämällä sydänlihaksen supistuvuutta.

3. H3-reseptorit. Pystyy estämään histamiinin tuotantoa ja estämään sen pääsyn hermostoon.

Nyt on paljon helpompaa ymmärtää antihistamiineja ja miten ne toimivat..

Toimintamekanismi

Antihistamiinit ovat aineita, joilla on kyky estää (estää) reseptorien herkkyyttä histamiinille ja estää akuutti immuunivaste. Eri aineilla pyritään estämään erityyppisiä reseptoreita, ja siten niiden soveltamisala on erilainen:

• H1-salpaajat. Päästä eroon allergiaoireista;
• H2-salpaajat. Edistää mahalaukun erityksen vähentymistä, käytetään mahalaukun sairauksien hoidossa;
• H3-salpaajat. Käytetään keskushermostosairauksien hoidossa.

H1-reseptorin estäjiä sisältävät lääkkeet keksittiin jo vuonna 1936, ja niitä on sittemmin parannettu jatkuvasti. Nykyään on olemassa antihistamiineja I, II ja III.

1. sukupolven antihistamiinit

Ensimmäisen sukupolven lääkkeiden tärkein etu on kyky pysäyttää immuunivaste nopeasti. Samaan aikaan vaikutus ei kestä kauan - noin 4-6 tuntia.

Suurin haitta on kyky tunkeutua veri-aivoesteen läpi. Seurauksena on keskushermoston masennus. Sedaatio voi vaihdella vakavuuden mukaan ja ilmenee sellaisina oireina kuin: uneliaisuus, huomion menetys, apatia. Psykomotorinen levottomuus on myös mahdollista..

I-sukupolven lääkkeiden sedatiivinen vaikutus aiheuttaa vasta-aiheita ihmisille, joiden toiminta vaatii erityistä hoitoa tai vaatii suurta fyysistä aktiivisuutta.

Haittavaikutusten joukossa:

• heikkous;
• päänsärky;
• pahoinvointi oksentelu;
• uloste muutokset;
• kuivat limakalvot;
• verenpaineen lasku;
• lihas heikkous;
• uneliaisuus;
• rytmihäiriö.

Itse asiassa käytännössä kaikki meistä tietävät, mitä ensimmäisen sukupolven antihistamiinit ovat. Ne ovat edullisimpia, yleisimpiä ja niitä käytetään usein kiireellisesti eroon allergiaoireista, tuntemattoman alkuperän allergioiden hoitamiseen, kutinan lievittämiseen ja ihoreaktioiden vähentämiseen, allergisen nuhan, liikuntataudin, migreenin, astman kanssa..

Ensimmäisen sukupolven valmisteet ovat riippuvuutta aiheuttavia, joten niiden pitkäaikaista käyttöä ei voida hyväksyä. Sisäänpääsy ei saa ylittää 7-10 päivää.

1. sukupolven ryhmässä: “Suprastin”, “Daizolin”, “difenhydramiini”, “Tavegil”, “Fenkarol”.

II sukupolven antihistamiinit

Toisen sukupolven lääkkeet ovat täydellisempiä, ja niistä puuttuu estävää vaikutusta keskushermostoon. Antihistamiinivaikutus tapahtuu nopeasti ja kestää 24 tuntia, ts. Yksi annos riittää päivässä.

Suurin haitta on kardiotoksinen vaikutus. II sukupolven antihistamiinit pystyvät estämään sydänlihaksen kaliumkanavia. Seurauksena - sydämen toimintahäiriöt. Tätä vaikutusta tehostaa masennuslääkkeiden, makrolidien, sienilääkkeiden ja greippimehujen samanaikainen käyttö..

II sukupolven lääkkeitä ei määrätä vanhuksille, sydänsairauksille, eikä henkilöille, joilla on vaikeita maksan toimintahäiriöitä.

Mahdolliset sivuvaikutukset:

• kuivat limakalvot;
• pahoinvointi ja oksentelu;
• ahdistuneisuus;
• masennus;
• ulostehäiriöt;
• päänsärky;
• mahakatarri.

II sukupolven antihistamiineja käytetään Quincken turvotuksen, allergisen nuhan, pollinoosin, nokkosihottuman, ekseeman, atooppisten sairauksien hoidossa.

Pääsyn kesto voi olla 12 kuukautta.

II sukupolven lääkkeiden ryhmään kuuluvat: “Loratadin”, “Fenistil”, “Claritin”, “Lomilan”, “Cladidol”, “Rupafin” jne..

III sukupolven antihistamiinit

Mitä ovat III sukupolven antihistamiinit? Nämä ovat erityisiä aineita - toisen sukupolven lääkkeiden metabolisten prosessien tuotteita, ns. "Aktiivisia metaboliitteja". Metaboliiteista puuttuu I ja II sukupolven rahastovajeita: CNS-masennus ja kardiotoksinen vaikutus eliminoidaan, kielteiset vaikutukset maksaan, munuaisiin ja maha-suolikanavaan ovat poissuljettuja.

Aktiiviset metaboliitit ovat hyväksyttäviä käytettäväksi monilla potilailla allergisen sidekalvontulehduksen, nuhan, pollinoosin, atooppisen ihottuman, urtikarian, ekseeman, astman hoidossa..

Sivuvaikutukset vähennetään käytännössä nollaan. Se on kuitenkin toisinaan mahdollista:

• päänsärky;
• lihaskipu
• heikkous;
• gastriitti;
• pahoinvointi oksentelu;
• rytmihäiriö;
• kuivat limakalvot.

Kolmannen sukupolven valmisteita voidaan käyttää jatkuvasti.

Vasta-aiheita metaboliittien ottamiselle on raskaus, varhaislapsuus, henkilökohtainen intoleranssi jollekin aineosalle.

Seuraavat lääkkeet kuuluvat metaboliittien ryhmään: Zirtek, Telfast, Erius.

Lasten lääkkeet

Useimmat antihistamiinit ovat vasta-aiheisia varhaislapsuudessa. Kuitenkin pikkulapset ovat usein alttiita allergisille reaktioille. Siksi vain kokeneen asiantuntijan tulisi valita lääke.

Ensimmäisen sukupolven lääkkeiden käyttö on sallittua, jotta voidaan nopeasti päästä eroon allergisista oireista varhaislapsuudessa. Iho-oireiden poistamiseksi on mahdollista käyttää antihistamiinivoiteita ja -voiteita.

Lapsen tilaa on seurattava huolellisesti koko antihistamiinien käytön ajan ja haittavaikutusten ilmetessä hakeuduttava heti lääkärin hoitoon!

Mikä on antihistamiineja, tietää perusteellisesti vain asiantuntija, ja vain kokenut allergologi voi valita sinulle sopivan lääkkeen ja annoksen. Itsehoito voi johtaa korjaamattomiin seurauksiin!