Antihistamiinit: difenhydramiinista telfastiin

Ravitsemus

Historiallisesti termi “antihistamiinit” tarkoittaa lääkkeitä, jotka estävät H1-histamiinireseptoreita, ja lääkkeitä, jotka vaikuttavat H2-histamiini-reseptoreihin (simetidiini, ranitidiini, famotidiini jne.), Kutsutaan H2-histamiini-estäjiksi

Historiallisesti termi “antihistamiinit” tarkoittaa lääkkeitä, jotka estävät H1-histamiinireseptoreita, ja lääkkeitä, jotka vaikuttavat H2-histamiinireseptoreihin (simetidiini, ranitidiini, famotidiini jne.), Kutsutaan H2-histamiinin salpaajiksi. Ensimmäisiä käytetään allergisten sairauksien hoitoon, jälkimmäisiä käytetään antisekretoivina lääkkeinä.

Histamiini, tämä tärkeä elimistön erilaisten fysiologisten ja patologisten prosessien välittäjä, syntetisoitiin kemiallisesti vuonna 1907. Myöhemmin se eristettiin eläin- ja ihmiskudoksista (Windaus A., Vogt W.). Jopa myöhemmin sen toiminnot määritettiin: mahalaukun eritys, keskushermoston välittäjäaineiden toiminta, allergiset reaktiot, tulehdus jne. Lähes 20 vuoden kuluttua, vuonna 1936, luotiin ensimmäiset aineet, joilla oli antihistamiiniaktiivisuutta (Bovet D., Staub A.). Ja jo 60-luvulla todistettiin kehon reseptoreiden heterogeenisyys histamiiniin ja erotettiin niistä kolme alatyyppiä: H1, H2 ja H3, jotka eroavat rakenteeltaan, lokalisoinniltaan ja fysiologisilta vaikutuksiltaan, jotka ilmenevät aktivoitumisen ja saartojen aikana. Siitä lähtien alkaa monenlaisten antihistamiinien synteesin ja kliinisen testauksen aktiivinen ajanjakso.

Lukuisat tutkimukset ovat osoittaneet, että histamiini, joka vaikuttaa hengityselinten, silmien ja ihon reseptoreihin, aiheuttaa ominaisia ​​allergiaoireita, ja antihistamiinit, jotka estävät selektiivisesti H1-tyypin reseptoreita, kykenevät estämään ja lopettamaan ne.

Suurimmalla osalla käytetyistä antihistamiineista on joukko erityisiä farmakologisia ominaisuuksia, jotka luonnehtivat niitä erillisenä ryhmänä. Näihin sisältyy seuraavat vaikutukset: kutinaa torjuvat, dekongestantit, antispasteettiset, antikolinergiset, antiserotoniiniset, sedatiiviset ja paikallispuudutukset sekä histamiinin aiheuttaman bronkospasmin estäminen. Jotkut niistä eivät johdu histamiinisalpaajasta, vaan rakenteellisista piirteistä..

Antihistamiinit estävät histamiinin vaikutuksen H1-reseptoreihin kilpailevan eston avulla, ja niiden affiniteetti näihin reseptoreihin on paljon alhaisempi kuin histamiiniin. Siksi nämä lääkkeet eivät pysty syrjäyttämään reseptoriin liittyvää histamiinia, ne vain salpaavat vapaat tai vapautuneet reseptorit. Siksi H1-salpaajat ovat tehokkaimpia välittömän tyyppisten allergisten reaktioiden estämisessä, ja kehittyneen reaktion tapauksessa ne estävät uusien histamiini-erien vapautumisen..

Kemiallisen rakenteensa perusteella suurin osa niistä on rasvaliukoisia amiineja, joilla on samanlainen rakenne. Ydintä (R1) edustaa aromaattinen ja / tai heterosyklinen ryhmä ja se on sitoutunut aminoryhmään typpi-, happi- tai hiili (X) -molekyylin välityksellä. Ydin määrittää antihistamiiniaktiivisuuden vakavuuden ja jotkut aineen ominaisuudet. Kun tiedät sen koostumuksen, voidaan ennustaa lääkkeen voimakkuutta ja sen vaikutuksia, esimerkiksi kykyä tunkeutua veri-aivoesteeseen.

Antihistamiinien luokituksia on useita, vaikka yhtäkään niistä ei hyväksytä yleisesti. Yhden suosituimpien luokittelujen mukaan antihistamiinit jaetaan ensimmäisen ja toisen sukupolven lääkkeisiin luomisajankohdan mukaan. Ensimmäisen sukupolven lääkkeitä kutsutaan myös sedatiiviksi (hallitseva sivuvaikutus), toisin kuin ei-sedatiiviset toisen sukupolven lääkkeet. Tällä hetkellä on tapana eristää kolmas sukupolvi: se sisältää täysin uusia lääkkeitä - aktiivisia metaboliitteja, joilla on korkeimman antihistamiiniaktiivisuuden lisäksi toisen sukupolven lääkkeille tyypillinen sedaatio ja kardiotoksiset vaikutukset (ks. Taulukko).

Lisäksi antihistamiinien kemiallinen rakenne (riippuen X-sidoksesta) on jaettu useisiin ryhmiin (etanoliamiinit, etyleenidiamiinit, alkyyliamiinit, alfakarboliinin johdannaiset, kinuklidiini, fenotiatsiini, piperatsiini ja piperidiini).

Ensimmäisen sukupolven antihistamiinit (sedatiivit). Kaikki ne liukenevat rasvoihin erittäin hyvin ja estävät H1-histamiinin lisäksi myös kolinergisiä, muskariinisia ja serotoniinireseptoreita. Koska ne ovat kilpailukykyisiä salpaajia, ne sitoutuvat palautuvasti H1-reseptoreihin, mikä johtaa melko suurten annosten käyttöön. Seuraavat farmakologiset ominaisuudet ovat tyypillisimpiä heille..

  • Sedatiivisen vaikutuksen määrää se, että useimmat ensimmäisen sukupolven antihistamiinit, jotka liukenevat helposti lipideihin, tunkeutuvat hyvin veri-aivoesteen läpi ja sitoutuvat aivojen H1-reseptoreihin. Ehkä niiden rauhoittava vaikutus koostuu serotoniini- ja asetyylikoliinireseptorien estämisestä. Ensimmäisen sukupolven sedatiivisen vaikutuksen ilmenemisaste vaihtelee eri lääkkeillä ja eri potilailla keskivaikeasta vaikeaan ja kasvaa, kun niitä yhdistetään alkoholiin ja psykotrooppisiin lääkkeisiin. Joitakin niistä käytetään unilääkkeinä (doksyyliamiini). Harvoin sedaation sijaan tapahtuu psykomotorista kiihtymistä (useammin kohtalaisilla terapeuttisilla annoksilla lapsilla ja suurilla toksisilla annoksilla aikuisilla). Rauhoittavan vaikutuksen vuoksi useimpia lääkkeitä ei voida käyttää huomiota vaativassa työssä. Kaikki ensimmäisen sukupolven lääkkeet tehostavat sedatiivisten ja hypnoottisten lääkkeiden, huumausaineiden ja muiden kuin huumeiden kipulääkkeiden, monoaminioksidaasin estäjien ja alkoholin vaikutuksia..
  • Hydroksytsiinille ominainen anksiolyyttinen vaikutus voi johtua toiminnan vaimentamisesta tietyillä keskushermoston subkortikaalisen alueen alueilla.
  • Atropiinin kaltaiset reaktiot, jotka liittyvät lääkkeiden antikolinergisiin ominaisuuksiin, ovat kaikkein tyypillisimpiä etanolamiinille ja etyleenidiamiinille. Ilmenee suun kuivuminen ja nenänielu, virtsaretentio, ummetus, takykardia ja näkövamma. Nämä ominaisuudet tarjoavat keskusteltujen lääkkeiden tehokkuuden ei-allergisen nuhan hoidossa. Samanaikaisesti ne voivat parantaa keuhkoastman obstrukatiota (ysköksen viskositeetin lisääntymisen vuoksi), aiheuttaa glaukooman pahenemista ja johtaa infravesikaaliseen tukkeeseen eturauhasen adenoomassa jne..
  • Antiemeettinen ja pumppausvastainen vaikutus liittyy todennäköisesti myös lääkkeiden keskeiseen antikolinergiseen vaikutukseen. Jotkut antihistamiinit (difenhydramiini, prometatsiini, syklitsiini, mekliziini) vähentävät vestibulaaristen reseptoreiden stimulaatiota ja estävät labyrintin toimintaa, ja siksi niitä voidaan käyttää liikuntataudeissa.
  • Useat H1-histamiinin salpaajat vähentävät parkinsonismin oireita johtuen asetyylikoliinin vaikutusten keskeisestä estämisestä.
  • Antitussiivinen vaikutus on tyypillisimpiä difenhydramiinille, se toteutuu johtuen suorasta vaikutuksesta yskäkeskukseen medulla oblongatassa.
  • Ensisijaisesti syproheptadiinille ominainen antiserotoniinivaikutus määrää sen käytön migreenissä.
  • α1-estävä vaikutus perifeerisen verisuonten laajenemisen kanssa, etenkin antihistamiinifenotiatsiini -sarjalle ominainen, voi johtaa ohimenevien verenpaineen laskuun herkillä henkilöillä.
  • Paikallinen anestesia (kokaiinin kaltainen) vaikutus on ominaista useimmille antihistamiineille (tapahtuu kalvojen läpäisevyyden vähentymisen vuoksi natriumioneille). Difenhydramiini ja prometatsiini ovat voimakkaampia paikallispuudutteita kuin novokaiini. Samanaikaisesti niillä on systeemisiä kinidiinin kaltaisia ​​vaikutuksia, jotka ilmenevät tulenkestävän vaiheen pidentämisellä ja kammion takykardian kehittymisellä.
  • Takyfylaksia: antihistamiiniaktiivisuuden väheneminen pitkäaikaisessa käytössä, mikä vahvistaa tarpeen vaihtaa lääkkeitä 2-3 viikon välein.
  • On huomattava, että ensimmäisen sukupolven antihistamiinit eroavat toisesta sukupolvesta lyhyen altistuksen keston suhteen suhteellisen nopean kliinisen vaikutuksen alkaessa. Monet niistä ovat saatavissa parenteraalisesti. Kaikki edellä mainitut, samoin kuin alhaiset kustannukset, määräävät antihistamiinien laajan käytön nykyään.

Lisäksi monet keskustelluista ominaisuuksista antoivat sijainnin kapealla tiettyjen patologioiden (migreeni, unihäiriöt, ekstrapyramidaaliset häiriöt, ahdistus, liikuntatauti jne.) Hoidossa, joille "vanhat" antihistamiinit eivät liity allergioihin. Monet ensimmäisen sukupolven antihistamiinit ovat osa yhdistelmävalmisteita, joita käytetään vilustumisen ehkäisyyn, rauhoitteina, unilääkkeinä ja muina komponenteina.

Yleisimmin käytettyjä ovat klooripyramiini, difenhydramiini, Clemastine, syproheptadine, promethazine, fencarol and hydroxyzine.

Klooripyramiini (suprastiini) on yksi yleisimmin käytetyistä sedatiivisista antihistamiineista. Sillä on merkittävää antihistamiiniaktiivisuutta, perifeerinen antikolinerginen vaikutus ja kohtalainen antispasmodinen vaikutus. Tehokas useimmissa tapauksissa kausiluonteisen ja monivuotisen allergisen rinokonjunktiviitin, Quincken turvotuksen, nokkosihottuman, atooppisen ihottuman, ekseeman, eri etiologioiden kutinan hoidossa; parenteraalisessa muodossa - akuutin allergisen tilan hoitoon, joka vaatii ensiapua. Tarjoaa laajan valikoiman terapeuttisia annoksia. Se ei kerry veren seerumiin, joten se ei aiheuta yliannostuksia pitkäaikaisessa käytössä. Suprastinille on ominaista nopea vaikutuksen alkaminen ja lyhyt vaikutusaika (mukaan lukien sivu). Tässä tapauksessa klooripyramiini voidaan yhdistää ei-sedatiivisten H1-salpaajien kanssa antiallergisen vaikutuksen keston pidentämiseksi. Suprastin on tällä hetkellä yksi myydyimmistä antihistamiineista Venäjällä. Tämä liittyy objektiivisesti todistettuun korkeaan tehokkuuteen, sen kliinisen vaikutuksen hallittavuuteen, erilaisten annosmuotojen, myös injektoitavien, läsnäoloon ja alhaisiin kustannuksiin.

Difenhydramiini, maamme tunnetuin nimellä difenhydramiini, on yksi ensimmäisistä syntetisoiduista H1-salpaajista. Sillä on melko korkea antihistamiiniaktiivisuus ja se vähentää allergisten ja pseudoallergisten reaktioiden vakavuutta. Koska sillä on merkittävää kolinolyyttistä vaikutusta, sillä on kiinnitystä estävä, oksentelua estävä vaikutus ja se aiheuttaa samalla kuivia limakalvoja, virtsaretentiota. Lipofiilisyyden takia difenhydramiini antaa voimakkaan sedaation ja sitä voidaan käyttää unilääkkeinä. Sillä on merkittävä paikallispuudutus, minkä seurauksena sitä käytetään toisinaan vaihtoehtona novokaiinin ja lidokaiinin intoleranssille. Difenhydramiini esiintyy erilaisissa annosmuodoissa, mukaan lukien parenteraaliseen käyttöön, mikä on määrittänyt sen laajan käytön hätäterapiassa. Merkittävä joukko sivuvaikutuksia, seurausten ennakoimattomuus ja vaikutukset keskushermostoon vaativat kuitenkin entistä enemmän huomiota sen käyttöön ja mahdollisuuksien mukaan vaihtoehtoisten keinojen käyttöön.

Clemastine (tavegil) on erittäin tehokas antihistamiinilääke, joka on samanlainen toiminnassa kuin difenhydramiini. Sillä on korkea antikolinerginen vaikutus, mutta läpäisee vähäisemmässä määrin veri-aivoesteen. Sitä on myös pistosmuodossa, jota voidaan käyttää lisälääkkeenä anafylaktisen sokin ja angioödeeman hoitoon, allergisten ja näennäisallergisten reaktioiden ehkäisyyn ja hoitoon. Yliherkkyys klemastiinille ja muille antihistamiinille, joilla on samanlainen kemiallinen rakenne, tunnetaan kuitenkin..

Kyproheptadiinilla (peritolilla), yhdessä antihistamiinin kanssa, on merkittävä antiserotoniinivaikutus. Tässä suhteessa sitä käytetään pääasiassa tietyissä migreenimuodoissa, polkumyndroosioireyhtymisessä ruokahalun lisäämiseksi keinona, jolla on eri sukupolven ruokahaluttomuus. Se on valittu lääke kylmätulehdukseen.

Prometatsiini (pipolfeeni) - voimakas vaikutus keskushermostoon määräsi sen käytön antiemeettisinä lääkkeinä Meniere'n oireyhtymässä, koreassa, enkefaliitissa, meri- ja ilmataudeissa. Anestesiologiassa prometatsiinia käytetään osana lyyttisiä seoksia anestesian tehostamiseksi..

Kvifenadiini (fenkaroli) - on alhaisempi antihistamiiniaktiivisuus kuin difenhydramiini, mutta sille on ominaista myös vähemmän tunkeutuminen veri-aivoesteen läpi, mikä määrittelee sen sedatiivisten ominaisuuksien alhaisemman vakavuuden. Lisäksi fenkaroli ei vain estä histamiini H1 -reseptoreita, mutta vähentää myös kudosten histamiinipitoisuutta. Sitä voidaan käyttää toleranssin kehittämisessä muihin sedatiivisiin antihistamiineihin.

Hydroksytsiini (ataraksi) - nykyisestä antihistamiiniaktiivisuudesta huolimatta sitä ei käytetä antiallergisina aineina. Sitä käytetään anksiolyyttisenä, sedatiivisena, lihasrelaksanttina ja antipruristisena aineena..

Siten ensimmäisen sukupolven antihistamiineilla, jotka vaikuttavat sekä H1: ään että muihin reseptoreihin (serotoniini, keskus- ja perifeeriset kolinergiset reseptorit, a-adrenergiset reseptorit), on erilaisia ​​vaikutuksia, jotka määrittivät niiden käytön monissa olosuhteissa. Mutta sivuvaikutusten vakavuus ei anna meille mahdollisuutta pitää niitä ensisijaisina lääkkeinä allergisten sairauksien hoidossa. Niiden käytöstä saatu kokemus on mahdollistanut yksisuuntaisten lääkkeiden - antihistamiinien toisen sukupolven - kehittämisen.

Toisen sukupolven antihistamiinit (ei-sedatiivit). Toisin kuin edellisessä sukupolvessa, niillä ei juuri ole rauhoittavia ja antikolinergisiä vaikutuksia, mutta ne eroavat toisistaan ​​H1-reseptoreihin kohdistuvan toiminnan selektiivisyydessä. Heille kuitenkin kardiotoksinen vaikutus havaittiin vaihtelevassa määrin..

Heille yleisimmät ovat seuraavat ominaisuudet.

  • Suuri spesifisyys ja korkea affiniteetti H1-reseptoreihin ilman vaikutusta koliini- ja serotoniinireseptoreihin.
  • Kliinisen vaikutuksen nopea alkaminen ja vaikutuksen kesto. Pidentyminen voidaan saavuttaa johtuen voimakkaasta sitoutumisesta proteiineihin, lääkkeen ja sen metaboliittien kumulaatiosta kehossa ja viivästyneestä erittymisestä.
  • Minimaalinen sedaatio käytettäessä lääkkeitä terapeuttisina annoksina. Se selitetään veri-aivoesteen heikolla läpikulkemisella, joka johtuu näiden aineiden rakenteellisista ominaisuuksista. Joillakin erityisen herkillä henkilöillä voi olla kohtalainen uneliaisuus, mikä on harvoin syy huumeiden lopettamiseen..
  • Takyfylaksian puute pitkäaikaisessa käytössä.
  • Kyky estää sydänlihaksen kaliumkanavia, mikä liittyy QT-ajan pidentymiseen ja sydämen rytmihäiriöihin. Tämän sivuvaikutuksen riski kasvaa, kun antihistamiineja yhdistetään antifungaalisiin (ketokonatsoli ja intrakonatsoli), makrolideihin (erytromysiini ja klaritromysiini), masennuslääkkeisiin (fluoksetiini, sertraliini ja paroksetiini), jos käytetään greippimehua, samoin kuin potilaille, joilla on vaikea maksan toiminta.
  • Parenteraalisia muotoja puuttuu, mutta osa niistä (atselastiini, levokabastiini, bamipiini) on saatavana ajankohtaisina muodoina.

Alla on toisen sukupolven antihistamiineja, joilla on kaikkein tyypillisimmät ominaisuudet..

Terfenadiini - ensimmäinen antihistamiinilääke, jolla ei ole masentavaa vaikutusta keskushermostoon. Sen perustaminen vuonna 1977 oli tulosta tutkimuksesta, joka koski molemmat histamiinireseptoreita sekä olemassa olevien H1-salpaajien rakenteellisia ja toimintaominaisuuksia, ja loi perustan uuden sukupolven antihistamiinien kehittämiselle. Nykyään terfenadiinia käytetään vähemmän ja vähemmän, koska sen lisääntynyt kyky aiheuttaa QT-ajan pidentymiseen liittyviä kohtalokkaita rytmihäiriöitä (torsade de pointes).

Astemitsoli on yksi ryhmän pisinvaikutteisista lääkkeistä (aktiivisen metaboliitin puoliintumisaika on jopa 20 päivää). Sille on ominaista peruuttamaton sitoutuminen H1-reseptoreihin. Lähes ei sedatiivista vaikutusta, ei ole vuorovaikutuksessa alkoholin kanssa. Koska astemitsolilla on viivästynyt vaikutus taudin kulkuun, akuutissa prosessissa sen käyttö on epäkäytännöllistä, mutta se voi olla perusteltua kroonisissa allergisissa sairauksissa. Koska lääkkeellä on ominaisuus kumuloitua kehossa, vakavien sydämen rytmihäiriöiden riski, joka joskus johtaa kuolemaan, lisääntyy. Näiden vaarallisten sivuvaikutusten yhteydessä astemitsolin myynti Yhdysvalloissa ja eräissä muissa maissa on keskeytetty.

Akrivastiini (Semprex) on lääke, jolla on korkea antihistamiiniaktiivisuus ja jolla on minimaalinen voimakas sedatiivinen ja antikolinerginen vaikutus. Sen farmakokinetiikan piirre on alhainen metabolinen nopeus ja kumulaation puuttuminen. Akrivastiinia suositaan tapauksissa, joissa ei ole tarvetta jatkuvalle antiallergiselle hoidolle vaikutuksen nopean saavuttamisen ja lyhytaikaisen toiminnan takia, mikä mahdollistaa joustavan annostusohjelman käytön.

Dimeteeni (fenistil) on lähinnä ensimmäisen sukupolven antihistamiineja, mutta eroaa niistä huomattavasti alhaisemmalla vakavuudella ja muskariinivaikutuksella, korkeammalla antiallergisella vaikutuksella ja vaikutuksen kestolla.

Loratadiini (klaritiini) on yksi toisen sukupolven myydyimmistä lääkkeistä, mikä on ymmärrettävää ja loogista. Sen antihistamiiniaktiivisuus on korkeampi kuin astemitsolilla ja terfenadiinilla johtuen suuremmasta sitoutumislujuudesta perifeerisiin H1-reseptoreihin. Lääkkeellä ei ole rauhoittavaa vaikutusta, eikä se tehosta alkoholin vaikutusta. Lisäksi loratadiini ei käytännössä ole vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa eikä sillä ole kardiotoksista vaikutusta.

Seuraavat antihistamiinit ovat paikallisia lääkkeitä ja niiden tarkoituksena on lievittää paikallisia allergioiden oireita.

Levocabastiinia (histimetiä) käytetään silmätippojen muodossa histamiiniriippuvaisen allergisen konjunktiviitin hoitamiseksi tai suihkeena allergisen nuhan hoidossa. Paikallisesti annettuna se pääsee systeemiseen verenkiertoon pieninä määrinä eikä sillä ole haitallisia vaikutuksia keskushermostoon ja sydänverisuoniin..

Azelastiini (allergodili) on erittäin tehokas hoito allergisen nuhan ja konjunktiviitin hoitoon. Elastiinilla, jota käytetään nenäsumutteen ja silmätippujen muodossa, ei käytännössä ole systeemisiä vaikutuksia.

Toinen ajankohtainen antihistamiini, bamipiini (soventoli) geelin muodossa, on tarkoitettu käytettäväksi allergisissa ihovaurioissa, joihin liittyy kutina, hyönteisten puremat, meduusan palovammat, paleltuminen, auringonpolttama ja lievät lämpövaikutukset..

Kolmannen sukupolven antihistamiinit (metaboliitit). Niiden perustava ero on, että ne ovat edellisen sukupolven antihistamiinien aktiivisia metaboliitteja. Niiden pääpiirre on kyvyttömyys vaikuttaa QT-ajanjaksoon. Tällä hetkellä edustaa kaksi lääkettä - setiritsiini ja feksofenadiini..

Setiritsiini (zyrtec) on erittäin selektiivinen perifeerisen H1-reseptorin antagonisti. Se on hydroksytsiinin aktiivinen metaboliitti, jolla on paljon vähemmän ilmeinen sedatiivinen vaikutus. Setiritsiini ei melkein metaboloidu kehossa, ja sen erittymisaste riippuu munuaisten toiminnasta. Sille on ominaista korkea kyky tunkeutua ihoon ja vastaavasti tehokkuus allergioiden ihon ilmenemismuodoissa. Setiritsiinillä ei kokeessa eikä kliinisellä lääkkeellä ollut rytmihäiriöisiä vaikutuksia sydämeen, mikä ennalta määräsi aineenvaihduntalääkkeiden käytännön käytön alueen ja määritti uuden lääkkeen - feksofenadiinin - luomisen.

Feksofenadiini (telfast) on terfenadiinin aktiivinen metaboliitti. Feksofenadiini ei tee muutoksia kehossa, ja sen kinetiikka ei muutu maksan ja munuaisten toiminnan heikentyessä. Sillä ei ole mitään lääkevuorovaikutuksia, sillä ei ole sedatiivista vaikutusta eikä se vaikuta psykomotoriseen aktiivisuuteen. Tässä suhteessa lääke on hyväksytty käytettäväksi henkilöille, joiden toiminta vaatii lisää huomiota. Feksofenadiinin vaikutusta QT-arvoon koskeva tutkimus osoitti sekä kokeessa että klinikalla, että suurilla annoksilla ja pitkäaikaisella käytöllä ei ole kardiotrooppista vaikutusta. Maksimaalisen turvallisuuden ohella tämä työkalu osoittaa kyvyn lopettaa oireet kausiluonteisen allergisen nuhan ja kroonisen idiopaattisen urtikarian hoidossa. Siksi farmakokinetiikka, turvallisuusprofiili ja korkea kliininen teho tekevät feksofenadiinista tällä hetkellä lupaavimman antihistamiinin..

Joten lääkärin arsenaalissa on riittävä määrä antihistamiinia, jolla on erilaisia ​​ominaisuuksia. On muistettava, että ne tarjoavat vain oireenmukaista helpotusta allergioista. Lisäksi erityisestä tilanteesta riippuen voit käyttää sekä erilaisia ​​lääkkeitä että niiden erilaisia ​​muotoja. On myös tärkeää, että lääkäri muistaa antihistamiinien turvallisuuden.

Antihistamiini - mitä se tarkoittaa?

Antihistamiini - mikä se on? Ei ole mitään monimutkaista: tällaiset aineet on erityisesti suunniteltu tukahduttamaan vapaa histamiini. Niitä käytetään torjumaan allergisia oireita ja hoidettaessa kylmiä oireita..

Histamiini on välittäjäaine, joka vapautuu immuunijärjestelmän syöttösoluista. Se pystyy aiheuttamaan kehossa monia erilaisia ​​fysiologisia ja patologisia prosesseja:

  • turvotus keuhkoissa, nenän limakalvon turvotus;
  • kutina ja rakkuloita iholla;
  • suolikoliikka, heikentynyt maha-eritys;
  • kapillaarien laajeneminen, lisääntynyt verisuonten läpäisevyys, hypotensio, rytmihäiriöt.

On antihistamiineja, jotka estävät H1-histamiinireseptoreita. Niitä käytetään allergisten reaktioiden hoidossa. On H2-salpaajia, jotka ovat välttämättömiä mahalaukun sairauksien hoidossa; H3-histamiinin salpaajilla on kysyntää neurologisten sairauksien hoidossa.

Histamiini aiheuttaa allergispesifisiä oireita, ja H1-salpaajat estävät ja lopettavat sen..

Ja mitä ovat ensimmäisen tai toisen sukupolven antihistamiinit? Histamiinia estävät lääkkeet ovat muuttuneet toistuvasti. Tehokkaampia salpaajia syntetisoitiin ilman, että H1-salpaajissa olisi monia sivuvaikutuksia. Histamiinin salpaajia on kolme luokkaa..

Sisältö

Ensimmäisen sukupolven antihistamiinit

Ensimmäisen sukupolven lääkkeet, jotka estävät H1-reseptoreita, vangitsevat myös ryhmän muita reseptoreita, nimittäin kolinergisiä muskariinireseptoreita. Toinen piirre on, että ensimmäisen sukupolven lääkkeet vaikuttavat keskushermostoon, koska ne tunkeutuvat veri-aivoesteen läpi, mikä aiheuttaa sivuvaikutuksen - sedatiivisen vaikutuksen (uneliaisuus, apatia).

Antihistamiinien sukupolvet

Salpaajat valitaan sen jälkeen, kun on arvioitu potilaan tila itse. Rauhoittava vaikutus voi olla sekä heikko että voimakas. Harvinaisissa tapauksissa antihistamiinit voivat aiheuttaa psykomotoristen järjestelmien levottomuutta.

Muista, että hoitoa H1-salpaajien kanssa työolosuhteissa, joissa vaaditaan lisää huomiota, ei voida hyväksyä!

Ensimmäisen sukupolven antihistamiinien vaikutus tulee nopeasti, mutta ne toimivat vain lyhyen ajan. Yli kymmenen päivän lääkkeiden käyttö on vasta-aiheista, koska ne aiheuttavat riippuvuutta..

Myös H1-salpaajien atropiinin kaltainen vaikutus aiheuttaa haittavaikutuksia, mm. Kuivia limakalvoja, keuhkoputkien tukkeutumista, ummetusta, sydämen rytmihäiriöitä.

Mahahaavan kanssa yhdessä diabeteksen tai psykotrooppisten lääkkeiden kanssa lääkärin tulee olla varovainen määrääessään lääkkeitä.

Ensimmäisen sukupolven antihistamiineja ovat suprastiini, tavegili, diatsoliini, difenhydramiini, fenkaroli.

Ensimmäisen sukupolven antihistamiini

Toisen sukupolven antihistamiinit

Mitä toisen sukupolven antihistamiini tarkoittaa? Nämä ovat pitkälle kehitettyjä lääkkeitä..

Toisen sukupolven rahastojen erot:

  • Rauhoittava vaikutus puuttuu. Erityisen herkillä potilailla voi olla lievä uneliaisuus..
  • Fyysinen ja henkinen toiminta ovat normaalia.
  • Terapeuttisen vaikutuksen kesto (24 tuntia).
  • Hoitojakson jälkeen positiivinen vaikutus kestää seitsemän päivää.
  • H2-salpaajat eivät aiheuta maha-suolikanavan ongelmia.

H2-salpaajat ovat myös samanlaisia ​​kuin H2-salpaajat, lukuun ottamatta vaikutusta joihinkin reseptoreihin. Samaan aikaan H2-salpaajat eivät vaikuta muskariinireseptoreihin..

H2-salpaajiin liittyvien antihistamiinien piirre, nopeasti alkava ja pitkäaikainen vaikutus, on riippuvuuden puuttuminen, jonka ansiosta niitä voidaan määrätä kolmesta kahteentoista kuukauteen. Kun määrätään tiettyjä H2-salpaajia, on noudatettava varovaisuutta, koska lääkkeet voivat vaikuttaa haitallisesti sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaan..

Nykyaikaisella lääkärillä on käytettävissään monia antihistamiineja, joilla on erilaisia ​​terapeuttisia vaikutuksia. Ne kaikki lievittävät kuitenkin vain allergioiden oireita..

Toisen sukupolven antihistamiineja ovat klaridoli, klaritiini, klasiinit, rupafiini, lomilaani, loraheksaali ja muut.

Kolmannen sukupolven antihistamiinit

H3-salpaajat ovat vielä selektiivisempiä valitessaan tiettyjä histamiini-reseptoreita. Toisin kuin kaksi viimeistä sukupolvea, veri-aivoesteen voittaminen ei ole enää tarpeen, ja seurauksena kielteinen vaikutus keskushermostoon on mitätön. Ei sedaatiota, sivuvaikutukset minimoidaan.

H3-salpaajia käytetään menestyksekkäästi terapeuttisessa kompleksissa kroonisten allergioiden, kausiluonteisen tai ympärivuotisen nuhan, urtikarian, ihottuman, rinokonjunktiviitin hoitoon.

Kolmannen sukupolven antihistamiineja ovat gismanal, traksil, telfast, zirtek.

Antihistamiinivaikutus on

Antihistamiinit voidaan jakaa 3 ryhmään:

1. Salpaajat N1-reseptorit: difenhydramiini, dipratsiini, diatsoliini, fenkaroli, tavegili, suprastiini, astemitsoli (gismanal), akrivastiini (semprex), loratadiini (klaritiini), telfast.

2. Tarkoittaa N: n estämistä1-histamiinin reseptorit ja estävät syöttösolujen vapautuminen ja muut anafylaksiavälittäjät: kromoliininatrium (intaali), ketotifeeni (zaditen).

3. Salpaajat N2-reseptorit: simetidiini, ranitidiini (zantac), famotidiini (quamatel) nizatidiini.

1. Salpaajat N1-reseptorit

Ne ovat kilpailukykyisiä histamiinin antagonisteja. Koska H: n sukulaisuus1-histamiinin reseptorit ovat huomattavasti korkeammat kuin tämän ryhmän lääkkeillä; ne ovat tehokkaampia, kun niitä käytetään välittömän tyyppisten allergisten reaktioiden estämiseen. Jos allergisia reaktioita kehittyy tai niiden ensimmäisiä oireita ilmenee, salpaajat N1-reseptorit estävät syöttösoluista eristettyjen histamiinin uusien osien vaikutusten kehittymisen. Ne eivät syrjäytä reseptoreihin sitoutunutta histamiinia, vaan vain estävät reseptorien vapaat välittäjät.

Tämän ryhmän lääkkeet vähentävät kehon vastetta histamiinille, lievittävät histamiinin aiheuttamia sileiden lihasten kouristuksia, vähentävät kapillaarien läpäisevyyttä, estävät histamiinin aiheuttaman kudosödeeman kehittymisen, vähentävät histamiinin verenpainetta alentavaa vaikutusta, estävät allergisen reaktion kehittymisen ja helpottavat sen kulkua..

Salpaajat N1-muut farmakologiset vaikutukset ovat myös luontaisia ​​reseptoreille. Difenhydramiinilla ja dipratsiinilla on selvä sedatiivinen vaikutus, heillä on keskeinen M-antikolinerginen, ganglioblocking ja anti-inflammatorinen vaikutus.

Käyttöaiheet: erilaiset allergiset sairaudet (paremmin akuuteille tapahtumille) - urtikaria, heinänuha, seerumitauti, Quincken angioödeema, kutinaiset dermatoosit, keuhkoastma, keuhkoputkien obstruktiooireyhtymä, allergiset komplikaatiot lääkkeiden käytöstä; rauhoittavina aineina ja unilääkkeinä (difenhydramiini, dipratsiini) yksinään tai yhdessä muiden unilääkkeiden kanssa.

Dimedrol - Dimedrolum

Antihistamiinivaikutuksen lisäksi sillä on rauhoittava, paikallispuudutus, antispasmoodinen, kohtalainen antiemeettinen vaikutus, tehostaa kipulääkkeiden, unilääkkeiden, psykoosilääkkeiden jne. Toimintaa..

Annetaan suun kautta, in / m, in / in, paikallisesti (tippojen muodossa), rektaalisesti.

Sisällä sitä määrätään tableteina 0,03-0,05 g 1-3 kertaa päivässä. In / m - 1-5 ml 1-prosenttista liuosta, tippa / tippa 2-5 ml 1-prosenttista liuosta. Lapsille määrätään iästä riippuen 0,002–0,03 vastaanottoa kohden.

Silmäkäytännössä sitä käytetään 0,2 - 0,5%: n liuosten muodossa.

Haittavaikutukset: paikallisen anestesian aiheuttamat limakalvojen tunnottomuus, uneliaisuus, yleinen heikkous.

Vasta-aiheet: henkilöt, joiden ammatti vaatii nopeaa reagointia (avohoito).

Julkaisumuoto: välilehti. 0,02, 0,03 ja 0,05; kynttilät (lapsille) 0,005; 0,01; 0,015 ja 0,02; ampullit 1 ml 1%.

Dipratsin - Diprazinum; Cin.: Pipolfen

Antihistamiinivaikutus yhdistetään sedatiivisen, M-antikolinergisen (keskus- ja perifeerisen), hypotermisen, antiemeettisen, adrenolyyttisen.

Antiallergisen aineen lisäksi dipratsiinia käytetään laajasti kipulääkkeiden, unilääkkeiden, paikallispuudutusaineiden, anestesiaaineiden vaikutusten tehostamiseen.

Annostus: annetaan suun kautta (syömisen jälkeen) 0,025 2–3 kertaa päivässä. V / m - 1-2 ml, i / v - 2 ml 2,5-prosenttista liuosta injektoidaan osana lyysiseoksia.

Haittavaikutukset: tuskalliset tunkeutuvat i / m-annostelulla, alennettu verenpaine.

Vasta-aiheet: henkilöt, joiden ammatti vaatii nopeaa reagointia (avohoito).

Julkaisumuoto: tabletit ja pillerit 0,025 ja 0,05; ampullit, joissa on 2 ml 2,5-prosenttista liuosta; päällystetyt tabletit lapsille 0,005 ja 0,01.

Phencarolum - Phencarolum

Viittaa toisen sukupolven antihistamiineihin. Toisin kuin difenhydramiini ja dipratsiini, sillä ei ole sedatiivista ja hypnoottista vaikutusta, sillä ei ole adrenergisiä ja kolinolyyttisiä ominaisuuksia.

Toimintamekanismi: Fencarol ei vain estä N: tä1-reseptoreita, mutta vähentää myös kudosten histamiinipitoisuutta aktivoimalla diamiinioksidaasi - entsyymi, joka inaktivoi histamiinin.

Käytetään useammin potilailla, jotka ovat vasta-aiheisia antikolinergisten ominaisuuksien omaavien antihistamiinien nimittämisessä..

Annostus: Sisällä aterian jälkeen 0,025 ja 0,05 g 3-4 kertaa päivässä 10-20 päivän ajan. Lapset iästä riippuen 0,005–0,025 g 2–3 kertaa päivässä.

Haittavaikutukset: dyspeptiset oireet, suun kuivuminen.

Vasta-aiheet: raskaus (3 ensimmäistä kuukautta), varovaisuus sydämen, verisuoniston, maha-suolikanavan, maksan vakavien vaurioiden varalta.

Diatsoliini - Diatsolinum

Aikuiset määrätään suun kautta (syömisen jälkeen) annoksella 0,05–0,2 g 1–2 kertaa päivässä; lapset 0,02–0,05 g 1–3 kertaa päivässä.

Vasta-aiheet: mahahaava ja mahalaukun tulehdukselliset prosessit.

Julkaisumuoto: tabletteja 0,05 ja 0,1.

Tavegil - Tavegil *

Rakenteen ja farmakologisten vaikutusten mukaan se on lähellä difenhydramiinia, mutta kestää kauemmin (8-12 tuntia). Sillä on lievä sedatiivinen vaikutus..

Annostus: annetaan suun kautta 1 tabletti 2 kertaa päivässä.

Haittavaikutukset: päänsärky, pahoinvointi, suun kuivuminen, ummetus.

Julkaisumuoto: välilehti. 0,001 ja 2 ml ampullia.

Loratadiini - Loratadiini *, Claritin *

Estäjä H1-kolmannen sukupolven reseptorit. Sillä on pitkäaikainen vaikutus (jopa 24 tuntia) yhdellä ruiskeella kehoon, ei estä keskushermostoa.

Haittavaikutukset: satunnaisesti pahoinvointi, oksentelu, suun kuivuminen.

Julkaisumuoto: välilehti. 0,01; pullosiirappi.

Telfast - Telfast *, feksofenadiini *

Se on estäjän H farmakologisesti aktiivinen metaboliitti1-terfenadiinireseptorit. Erottuva ominaisuus - ei ole rauhoittavaa vaikutusta.

Antihistamiinivaikutus alkaa tunnin kuluttua annostelusta, saavuttaa enimmillään 6 tunnin kuluttua ja kestää 24 tuntia. Ei aiheuta riippuvuutta, erittyy virtsaan ja uloste ei muutu.

Käyttöaiheet: kausiluonteinen allerginen nuha, urtikaria ja muut allergiset sairaudet. Annostus: aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset - 1 pöytä. Kerran päivässä.

Haittavaikutukset: toisinaan päänsärky, uneliaisuus, huimaus.

Vasta-aiheet: yliherkkyys lääkkeelle, varovaisuus vanhuudessa, munuaisten ja maksan vajaatoiminta.

Julkaisumuoto: välilehti. 0,12 ja 0,18.

2. Tarkoittaa N: n estämistä1-histamiinin reseptorit ja estävät syöttösolujen vapautuminen ja muut anafylaksiavälittäjät.

Niillä on pääasiassa ehkäisevää vaikutusta..

Vaikutusmekanismi: Tämän ryhmän lääkkeet estävät kalsiumkanavia nuorten solujen kalvoissa, stabiloivat niitä ja estävät siten syöttösolujen degranulaatiota, hidastavat histamiinin ja muiden välittävien aineiden vapautumista niistä, jotka edistävät allergioiden, bronkospasmin ja tulehduksellisten reaktioiden kehittymistä. Sitä käytetään keuhkoastman ja keuhkoputkien obstruktiivisen oireyhtymän hoitoon astmakohtauksen estämiseksi.

Kromoliininatrium - Kromoliininatrium; Sin.: Intal - Intal *

Lääkkeen vaikutus näkyy selvästi (allergisen) keuhkoastman atoopisessa muodossa, vähemmän tehokas tarttuva-allergisessa muodossa, astmaattisessa keuhkoputkentulehduksessa, pneumoskleroosissa ja astmakohtauksissa. Jauheen suihkuttaminen ja sen hengittäminen suoritetaan erityisellä taskuletkuinhalaattorilla “Spinhaller”. Inhalaatioita tuotetaan päivittäin 4 - 8 kapselia päivässä 3-4 tunnin välein. Potilaiden tilan jatkuva paraneminen tapahtuu 2–4 viikossa hoidon aloittamisesta.

Haittavaikutukset: yskä, ihottuma, urtikaria, lyhytaikaiset bronkospasmit.

Vasta-aiheet: raskaus, alle 5-vuotiaat lapset.

Julkaisumuoto: korkit. 0,02 kromolynnatrium + isadriini 0,0001.

Ketotifeeni - ketotifenum; synonyymi: zaditen

Toisin kuin kromolynnatrium, se on melko vahva H-estäjä1-reseptoreihin. Se estää myös allergisten ja epäspesifisten provosoivien tekijöiden aiheuttaman bronkospasmin. Lääke voidaan määrätä keuhkoputkien obstruktiivisen oireyhtymän akuutissa jaksossa jatkamalla hoitoa remissiovaiheessa. Ilmeinen terapeuttinen vaikutus ilmenee 10–12 viikon kuluttua lääkkeen ottamisesta.

annostus: määrätty 2 kertaa päivässä aterioiden kanssa, 1-2 tablettia (aikuiset ja yli 14-vuotiaat lapset). Pienet lapset - nopeudella 0,025 mg / kg x 2 kertaa päivässä.

Julkaisumuoto: kapseleita ja tabletteja 0,001 g.

3. Salpaajat N2-histamiini-reseptorit

Ne ovat tehokkaimpia tunnetuista lääkeaineista, jotka estävät mahalaukun eritystä. Ne vähentävät suolahapon ja pepsiinin eritystä vasteena mahalaukun leviämiselle, ruoan, histamiinin, gastriinin vaikutuksille ja eksogeenisten aineiden kuten pentagastriinin, kofeiinin jne. Lisäämiselle. Tämän ryhmän lääkkeillä ei ole antikolinergistä vaikutusta, ne eivät vaikuta adrenergisiin järjestelmiin..

Käyttöaiheet: mahalaukun ja pohjukaissuolihaavan mahahaava, muut olosuhteet, jotka vaativat mahalaukun mehun ylihappoisuuden vähentämistä, refluksiesofagiitti, NSAID-gastropatia.

Haittavaikutukset: ripuli, takykardia, neutropenia, lihaskipu, allergiset reaktiot, päänsärky, maksan vajaatoiminta.

Vasta-aiheet: raskaus, imetys, alle 7-vuotiaat lapset. Salpaajien hoidossa N2-histamiini-reseptorit tarvitsevat valvoa maksan, munuaisten, verisolujen toimintaa.

Ranitidiini - Ranitidiini; Zantac *

Toimenpiteen kesto on 8-12 tuntia.

Annostus: 1 tabletti 2 kertaa päivässä. Hoitojakso on 4–8 viikkoa. Ranitidiini, kuten muutkin H-estäjät2-histamiinireseptoreita, esiintyy peptisessä haavataudissa yhdessä anti-helikobakteerilääkkeiden kanssa (amoksisilliini, klaritromysiini, tetrasykliini, metronidatsoli jne.).

Julkaisumuoto: välilehti. 0,15, liuos amp. 2 ml (50 mg / 1 ml).

Famotidiini - Famotidiini *, Quamatel *

Eroi ranitidiinista suuremmalla antisekreettistä vaikutusta. Annostus: 1-2 tablettia ennen nukkumaanmenoa.

Julkaisumuoto: välilehti. 0,02 ja 0,04; ampullit 0,02.

Nizatidiini - Nizatidiini *, Axid *

Annostus: 1-2 kapselia 1-2 kertaa päivässä.

Floman vapautuminen: kapselit 0,15 ja 0,3.

Omepratsoli - Omepratsoli *, Omez *

Kuten aiemmat lääkkeet, vähentää ruoansulatuskanavan eritystä. Päällä N2-histamiini-reseptorit eivät ole tehokkaita. Antisekretoivan vaikutuksen mekanismi johtuu mahalaukun parietaalisten solujen H + / K + - ATP-perusteiden estämisestä ja ”protonipumpun” antiviraalisuuden estämisestä. Seurauksena on, että vetyionien pääsy vatsaonteloon lakkaa, mikä merkitsee HCl: n tuotannon syvää tukahduttamista. Sillä on suojaava vaikutus maha-suolikanavan limakalvoon.

Käyttöaiheet: samat kuin estäjät N2-histamiini-reseptorit.

Haittavaikutukset: dyspeptiset oireet

Vasta-aiheet: raskaus, imetys

Julkaisumuoto: välilehti. ja kapseleita 0,02.

antihistamiinit

Lääkekuvausindeksi

difenhydramiini
klemastiini
Loratadine
Mebhydrolin
promethazine
feksofenadiini
Chifenadine
Chloropyramine
setiritsiini

Allergia on kehon lisääntynyt herkkyys eksogeenisille tai endogeenisille aineille, joilla on antigeenisiä ominaisuuksia. Tietyissä olosuhteissa kehossa muodostuu vasta-aineita antigeeneille. Allergisten reaktioiden perusta on yhteys antigeenin (allergeenin) toistuvaan kosketukseen vasta-aineiden tai herkistettyjen lymfosyyttien kanssa. Allergiset reaktiot tai yliherkkyysreaktiot sisältävät suojamekanismin elementtejä, mutta koska ne ovat patologisesti lisääntyneitä immuunivasteita antigeenille, vahingoittavat niiden omia kudoksia..

On olemassa kahden tyyppisiä allergisia reaktioita:

  • välittömät reaktiot (urtikaria, anafylaktinen sokki, seerumitauti jne.) johtuvat antigeenien vuorovaikutuksesta vasta-aineiden kanssa ja kehittyvät muutaman minuutin tai tunnin kuluessa kosketuksesta antigeeniin;
  • hitaat reaktiot (kosketusihottuma, elinsiirteen hyljintreaktio, autoimmuunisairaudet jne.) liittyvät soluimmuniteettiin, riippuvat herkistyneiden T-lymfosyyttien läsnäolosta ja kehittyvät muutaman päivän kuluttua.
Käytä välittömän tyyppisiä allergioita:
  • lääkkeet, jotka estävät histamiinin ja muiden allergian välittäjien vapautumisen syöttösoluilla (kromoglicic happo, ketotifen, kortikosteroidit);
  • aineet, jotka edistävät vasta-aineiden tuotantoa histamiinille (histaglobiini);
  • antihistamiinit, jotka kilpailevat reseptoreiden allergiavälittäjien kanssa (difenhydramiini, klemastiini, loratadiini, mebhydroliini, sifenadiini, klooripyramiini, setiritsiini jne.);
  • oireelliset aineet, jotka ovat allergian välittäjien funktionaalisia antagonisteja (adrenergiset agonistit ja myotrooppiset keuhkoputkia laajentavat lääkkeet).
Käytä viivästyneitä allergioita:
  • lääkkeet, jotka suppressoivat immunogeneesiä (GCS, sytostaatit);
  • tulehduskipulääkkeet.
Allergisten sairauksien patogeneesissä johtava rooli on histamiinilla. Histamiini on biologisesti aktiivinen yhdiste, osallistuu elintärkeiden toimintojen säätelyyn, sillä on tärkeä rooli useiden patologisten tilojen patogeneesissä. Hammashoidossa yleisimmin käytetyt allergiset reaktiot ovat antihistamiinit.

Vaikutusmekanismi ja farmakologiset vaikutukset

Allergisissa reaktioissa käytetyt antihistamiinit kilpailevat histamiinin kanssa solukalvojen H1-histamiinireseptoreista, jotka sijaitsevat sileissä lihaksissa (keuhkoputket, suolet, verisuonet). Ne lievittävät histamiinin aiheuttamia sileiden lihasten kouristuksia, vähentävät kapillaarien läpäisevyyttä, estävät histamiinin turvotuksen kehittymistä, estävät allergisten reaktioiden ja tulehduksen kehittymistä ja helpottavat niitä ja vähentävät histamiinin verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Ensimmäisen sukupolven antihistamiinit (difenhydramiini, prometatsiini, klooripyramiini jne.) Ovat lipofiilisiä, tunkeutuvat BBB: hen ja estävät keskushistamiinin, serotoniinin ja asetyylikoliinin reseptoreita, estävät keskushermostoa, vaikuttavat rauhoittavasti, hypnoottisesti, vaikuttavat autonomiseen hermostoon ja kolinergisiin vaikutus), on antiemeettisellä, pumppaamisen estävällä, paikallispuudutuksella. Hifenadiinilla on alhainen lipofiilisyys, se läpäisee huonosti BBB: n, sillä ei ole selvää sedatiivista, hypnoottista, adrenergistä ja antikolinergistä vaikutusta. Lääke aktivoi diamiinioksidaasia, lisää histamiinin inaktivointia vähentäen sen pitoisuutta kudoksissa.

2. sukupolven antihistamiineilla (loratadiinilla, ebastiinilla, astemitsolilla, terfenadiinilla jne.) On lievä sedatiivinen vaikutus, eikä niillä ole kolinergistä vaikutusta. Monet tämän ryhmän lääkkeet, jotka ovat vuorovaikutuksessa reseptorin kanssa, eivät ole kilpailukykyisiä ja niitä on vaikeampi syrjäyttää, niiden vaikutus kestää pidempään.

Antihistamiinit, joita saadaan tunnettujen antihistamiinien aktiivisten metaboliittien (desloratadiini, feksofenadiini, setiritsiini) perusteella, toimivat nopeasti, niillä on korkea aktiivisuus, niillä ei ole kardiotoksista vaikutusta, niillä ei ole sedatiivista vaikutusta tai ne ovat erittäin lieviä.

farmakokinetiikkaa

Antihistamiinit imeytyvät hyvin suun kautta otettaessa. Ensimmäisen sukupolven antihistamiinien (difenhydramiini, prometatsiini, klooripyramiini) vaikutus alkaa 15–40 minuutin kuluttua, vaikutuksen kesto on 4–6 tuntia. Suurin osa niistä tunkeutuu BBB: hen ja vaikuttaa keskushermostoon.

Toisen sukupolven antihistamiinit (klemastiini, loratadiini, mebhydroliini ja setiritsiini) ja sifenadiini alkavat vaikuttaa 1-3 tunnin kuluttua, vaikutuksen kesto on 6-8 (hefenadiinille) 24 tuntiin (loratadiinille), 48 tuntiin (mebhydroliinille)..

Suurin osa antihistamiineista metaboloituu maksassa, metyloituu ja muodostaa N-oksidia, erittyy virtsaan ja osittain ulosteiden mukana. Difenhydramiini ja klooripyramiini, jotka ovat maksaentsyymien indusoijia, nopeuttavat heidän kanssaan käytettyjen lääkkeiden omaa biotransformaatiota ja aineenvaihduntaa.

Antihistamiinit: mikä se on yksinkertaisin sanoin

Histamiini on orgaaninen aine, joka aiheuttaa allergeenin saapuessaan kehoon reaktion soluista: kutina, ihottuma, hengityselinten kouristukset, turvotus. Antihistamiinit voivat estää tiettyjä reseptoreita ja estää allergisen reaktion kehittymisen. Mikä se on, miten ne toimivat ja kuinka valita oikea työkalu?

1. sukupolven antihistamiinit

Yksinkertaisesti sanottuna, allergialääkkeet ovat vuorovaikutuksessa reseptoreiden kanssa, estäen niitä reagoimasta allergeenisiin aineisiin. Tämä pysäyttää allergioiden merkit..

Ensimmäistä kertaa antihistamiinityyppisiä lääkkeitä alettiin valmistaa viime vuosisadan alussa, mutta tämä ei estä niiden käyttöä tänä päivänä..

Annetun toiminnan ansiosta:

  • sileiden lihasten rentoutuminen;
  • unilääkkeet ja sedatiivit;
  • paikalliset kipulääkkeet;
  • antikolinergiset;
  • antiemeettiset ja kohdunulkoiset

lääkkeet lievittävät nopeasti allergiaoireita, mutta vaikutus ei kestä kauan, jopa 8 tuntia, ja pitkäaikainen käyttö aiheuttaa riippuvuutta, siksi lääkkeet korvataan määräajoin toisilla.

Ensimmäisen sukupolven antihistamiinien ja alkoholijuomien samanaikainen käyttö tehostaa entisten vaikutusta. Psykomotorinen kiihtyminen tapahtuu, mitä seuraa esto ja letargia..

Jos työhön liittyy lisääntynyttä huomiota ja se vaatii keskittymistä, ensimmäisen sukupolven lääkkeet annosteluun eivät ole toivottavia.

Sivuvaikutuksia ovat takykardia, kuivat limakalvot, turvotus, virtsan heikentynyt virtaus, ummetus ja heikentynyt näkökyky. Siksi vasta-aiheita ovat glaukooma, keuhkoastma, hengitysteiden patologia, eturauhasen adenooma.

1. sukupolven lääkkeiden nimet ovat yleisesti tunnettuja:

  • difenhydramiinilla on selvä antihistamiiniaktiivisuus, sitä käytetään paikallispuudutuksessa, yskää ja oksentelua vastaan; on voimakas sedatiivinen vaikutus, voi aiheuttaa nesteretention kehossa;
  • fenkaroli - ei vaikuta keskushermostoon, ei ole koukuttava, sillä on vähän toksisuutta, mutta samalla antihistamiinivaikutus on vähemmän voimakas, vasta-aiheinen maha-suolikanavan, sydämen, maksan sairauksissa;
  • suprastin ei aiheuta riippuvuutta, ei kerrydy elimistöön, eliminoi nopeasti allergiaoireet, mutta terapeuttinen vaikutus on lyhytaikainen ja sedatiivinen vaikutus on erittäin voimakas;
  • tavegil-antihistamiinivaikutus on melko voimakas ja pitkäaikainen, sedatiivinen vaikutus on heikko, mutta se voi puolestaan ​​provosoida allergian;
  • diatsoliinilla ja heikolla sedatiivisella vaikutuksella on laaja luettelo sivuvaikutuksista - nesteretentio, maha-suolikanavan limakalvojen ärsytys, reaktioiden esto.

2 sukupolven antihistamiinit

Edelliseen luokkaan verrattuna toisen sukupolven lääkkeillä on saavutettu useita etuja:

  1. Ei ole selkeää sedatiivista ja hypnoottista vaikutusta;
  2. Älä vaikuta muistiin, keskittymiseen, huomioon;
  3. Huumeille altistumisen kesto on korkeintaan 24 tuntia, mikä mahdollistaa yhden päivittäisen annoksen. Niillä on kumulatiivinen vaikutus, terapeuttinen vaikutus jatkuu vielä 5–7 päivää antamisen lopettamisen jälkeen;
  4. 2. sukupolven lääkkeet eivät ole riippuvuutta aiheuttavia;
  5. Ateriaista riippumaton lääke.

On tärkeätä, että tämän ryhmän lääkkeet ovat vasta-aiheisia vanhemmille ihmisille ja sydän- ja verisuonitaudeista kärsiville, koska ne vaikuttavat sydämeen (ne estävät kaliumkanavia)..

Tiettyjen lääkkeiden ja elintarvikkeiden käyttö pahentaa vaikutusta, joten lääkäri määrää hoidon ottaen huomioon historian ja korreloimalla hyödyt ja mahdolliset riskit.

Tähän ryhmään kuuluvat:

  • Claridolilla on turmeltumaton, eksudatiivinen vaikutus, se lievittää turvotusta ja sileiden lihasten kouristuksia, ei vaikuta reaktioon, ei hermostoon;
  • Clarotadiini vaikuttaa nopeasti ja tehokkaasti, mutta voi aiheuttaa nesteretention, ummetusta, ripulin, endokriiniset häiriöt, hengityselimen komplikaatiot, vaikuttaa haitallisesti keskushermostoon;
  • Lomilanilla on antipruisiittinen ja antidekudatiivinen vaikutus, se lievittää ja estää turvotusta, toimii nopeasti ja pitkään, sivuvaikutukset - minimaaliset;
  • laurahexal on hyvin siedetty, ei vaikuta keskushermostoon, joskus provosoi sivuvaikutuksia hengitys- ja sydänjärjestelmistä;
  • klaritiini - klaritadiinianalogi samalla vaikuttavalla aineella;
  • Zyrteciä käytetään allergisten reaktioiden (allerginen nuha, nokkosihottuma, astma, konjunktiviitti, ihottuma, turvotus ja muut sairaudet) hoitoon ja ehkäisyyn, se lievittää lihaskramppeja, vähentää kapillaarien läpäisevyyttä, ei vaikuta keskushermostoon;
  • rupafiinia käytetään idiopaattisen nokkosihottuman ja allergisen nuhan hoitoon, sillä ei ole vaikutusta keskushermostoon, sillä on paljon sivuvaikutuksia;
  • Kestin vaikuttaa tunnin sisällä antamisesta, ylläpitäen vaikutusta jopa 48 tuntia. Voi aiheuttaa päänsärkyä ja lihaskipuja, kuivia limakalvoja, pahoinvointia, ummetusta.

3. sukupolven antihistamiinit

Uuden sukupolven lääkkeillä ei ole kahden muun ryhmän lääkkeille ominaisia ​​haittoja, ne aktivoituvat saapuessaan ihmiskehoon.

Ne ovat sallittuja ihmisille, joiden toiminta liittyy huomion keskittymiseen ja reaktionopeuteen, eivät vaikuta haitallisesti keskushermostoon ja sydänverisuoniin..

Tämän ryhmän huumeisiin kuuluvat:

  • gismanal
  • treksil
  • Telfast
  • fexadine
  • fexofast
  • levosetiritsiini-Teva
  • Xizal
  • erius
  • Desal

Antihistamiinien käytön indikaatiot

Syitä antihistamiinien käyttöön ovat erilaiset sairaudet, jotka aiheuttavat epämukavuutta ja uhkaavat terveyttä. Eri aineet, jotka vaikuttavat haitallisesti ihmiskehoon, voivat laukaista oireet..

Nykymaailmassa melkein mikä tahansa aine voi toimia allergeenina: lääke, kodin puhdistusaineet, koriste- ja terapeuttinen kosmetiikka, hygieniatuotteet, ruokatuotteet, rakennus- ja viimeistelyaineet ja paljon muuta.

Klassisiin käyttöaiheisiin kuuluvat allergiat kukkasille, hyönteisten puremat. Lisäksi antihistamiinit auttavat kutinaa, kudosten turvotusta, paikallisia tulehduksellisia reaktioita nokkosihäiriöiden, heinänuhan, keuhkoastman, ekseeman, ihottuman, allergisen nuhan ja nuhan aikana kylmävaiheessa, ennen rokotusta - lapsille ja aikuisille lievittää kehon reaktiota.

Huolimatta laajasta antihistamiinilääkkeiden valikoimasta, ei suositella itsellesi lääkityksen valintaa: lääkäri ottaa oireiden lisäksi huomioon myös anamneesin, potilaan tilan, mahdolliset riskit.

Asiantuntija selittää lääkkeen käytön sivuvaikutusten välttämiseksi ja vaikutuksen maksimoimiseksi, etenkin koska monia antihistamiinia on saatavana vain reseptillä.